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本研究依据物理化学和药剂学的理论与方法,以抗肿瘤新药—参一胶囊的有效成分—20（R）-人参皂苷Rg3为原料,以微乳液为载体,研制人参皂苷Rg3微乳剂,从剂型和给药途径方面对参一胶囊进行改进,以期能直接用于静脉注射,提高其有效成分的生物利用度和临床疗效;依据现代药物质量控制理论与方法,以透射电子显微镜法、光子相关光谱法及高效液相色谱法等为主要检测技术手段,对人参皂苷Rg3微乳新制剂的质量进行评价。本研究旨在为人参皂苷Rg3微乳新制剂的开发与临床应用提供理论依据和技术支撑,并为人参皂苷Rg3的剂型加工开辟新的研究领域。 人参皂苷Rg3（ginsenoside Rg3）有广泛的生物活性,对胃癌诱导血管内皮细胞（VEC）增殖和乳腺浸润性导管癌移植瘤生长等均有抑制作用,以人参皂苷Rg3为主要成分的抗癌药物参一胶囊现已获得国家一类新药证书并用于临床,但口服生物利用度非常低,口服3.2mg·kg-1人参皂苷Rg3后测得最大血药浓度Cmax值仅为（16±6）ng·mL-1。近年来研究表明,微乳作为药物传递载体,可以增加难溶性药物的溶解度,提高生物利用度,成为研究热点,并越来越受到人们的重视,所以本论文以微乳为载体制备人参皂苷Rg3微乳剂,改变给药途径,提高其生物利用度。 采用反相柱色谱分离技术,从二醇型人参皂苷中分离提取人参皂苷Rg3,并采用薄层层析和HPLC方法与参一胶囊进行对照,1HNMR和13CNMR法对人参皂苷Rg3进行结构鉴定。反相柱色谱法所得人参皂苷Rg3纯度较高。 选用Tween-80、Tween-20及大豆卵磷脂等作为表面活性剂,乙醇、异丙醇和丙二醇等作为助表面活性剂,大豆色拉油、花生油和十四酸异丙酯等作为油相,在制备三元相图的基础上,考察微乳中不同组分及不同添加剂对微乳区面积大小的影响。研究发现,表面活性剂、助表面活性剂、油相、添加剂及Km（助表面活性剂与表面活性剂的比值）等对微乳区面积大小均有不同程度的影响。采用折光法对微乳结构进行讨论,发现表面活性剂HLB值的大小对微乳的结构有较大影响,表面活性剂的HLB值较大