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半枝莲,为唇形科植物半枝莲(Scutellaria barbata D.Don)的干燥全草,现临床用于治疗癌症、肝炎等病,疗效确切。白花蛇舌草为茜草科一年生草本植物白花蛇舌草(Hedyotis (oldenlandia) diffusa (willd.)Roxb.)的全草,现代临床多用于治疗恶性肿瘤、炎症等疾病,疗效显著。二者在长期的临床实践中常以药对的形式用于临床癌症治疗,且疗效确切。中药化学成分是其发挥药效作用的物质基础,故本论文拟从中药化学成分的角度对半枝莲、白花蛇舌草药对的提取物进行物质基础的研究。且研究思路遵循化学分离与活性筛选紧密结合,以药效活性为指标,追踪分离药对中活性部位或有效成分;采用先进联用(如HPLC-MS)技术,定性鉴别有效成分。以此来推断有效成分的来源、判断是否有新成分的产生、分析其质和量的变化与药效的关系,最终在一定程度上阐明药对配伍规律及疗效机制。第一章首先对半枝莲和白花蛇舌草两种单药材的化学成分、药理研究及临床应用进行综述;然后介绍此药对在肿瘤治疗方面的药理研究和临床应用,并阐明肿瘤发生与体内自由基过盛的关系,最后说明本论文的研究目的、意义及内容。第二章本章主要介绍了半枝莲和白花蛇舌草药对提取浸膏(F1)经大孔树脂的富集纯化及其富集物(F2)经聚酰胺柱层析后的各有效部位的制备;并测定上述各组分的总黄酮及总酚含量。第三章本章采用体外抗氧化及抑菌模型研究了大孔树脂吸附前后各提取物(F1、F2)以及各有效部位的抗氧化活性及抑菌能力。实验结果显示:三个有效部位之间,总黄酮、总酚及萜类含量存在较大差异,而与之相对应的三种提取物之间的抗氧化及抑菌能力也存在一定差异,由此表明各有效部位的抗氧化及抑菌能力与其组成和含量有存在一定的关联系。第四章本章通过HPCL-MS及UV等对F2-10和F2-20组分进行定性鉴别,确定其化学特征。对有效部位中已确定的有效成分进行制备,结合筛选模型对有效成分的药效活性作进一步确证和评价。实验结果表明:(1)F2-20组分中其抗氧化活性的物质主要来自于白花蛇舌草,三种糖苷分别是槲皮素-3-O-接骨木二糖苷(J)、槲皮素-3-0-(2-O-.-D-吡喃葡糖基)-.-D-吡喃半乳糖苷(E)和槲皮素-3-0-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-.-D-吡喃葡糖基]-.-D-吡喃半乳糖苷(Y)。以槲皮素(H)为阳性对照,根据实验结果所示,四者的抗氧化能力强弱依次为:H>Y>E>J。即苷元>乙酰化的二糖苷>二糖苷。(2)F2-10组分中主要含有香豆酰鸡屎藤次甙甲酯,对枯草芽孢杆菌具有抑制能力,但活性很弱。分析实验数据推测,F2组分的抑菌能力并不是由该组分中某种或几种有效成分提供,而是该组分中所有化合物共同作用结果。