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无瓣枣(Ziziphus apetala Hook.F.)和皱枣(Z.rugosa Lam.)是鼠李科(Rahamnaceae)枣属(Ziziphus)植物,分布于云南西双版纳等地,为传统药用植物。枣属植物化学成分主要包括环肽生物碱、三萜及其苷、黄酮及其苷等,从枣属植物中已报道了100多个环肽生物碱。石竹(Dianthus chinensis L.)为广布于欧洲和亚洲的观赏花卉,其地上部分为中药瞿麦的入药部位。环肽、三萜及其苷是石竹科特征成分。基于本组环肽研究的兴趣,本论文对无瓣枣、皱枣和石竹进行了系统的环肽研究,还对枣属植物的资源与应用进行了综述,共分为三章:
第一章“两种枣属植物茎中的环肽生物碱及其它成分研究”:无瓣枣果实有镇静安神作用,为傣族的传统药用植物,治疗湿疹,没有化学和活性成分报道。皱枣树皮治疗腹泻,其花和叶治疗月经过多,已报道环肽生物碱和三萜及其苷,有抗菌和神经抑制等活性。对这两种枣属植物茎的生物碱部位进行了系统的化学及活性成分研究,从无瓣枣中分离鉴定了24个化合物,其中7个新环肽生物碱apetaline A(1),apetaline B(2),epimauritine A(3),epimauritine A N-oxide(4),mauritine A N-oxide(5),apetaline C(6),apetaline D(7),并探讨了这类环肽生物碱的质谱裂解规律及生物合成途径,所有化合物均为首次报道。从皱枣中分离得到22个化合物,1个新三萜1β-methoxyl-2-ene-betulinic acid(38),25,26和38为首次报道。开展了部分化合物及总碱部分的降糖、抗抑郁、细胞毒及HBV活性筛选,首次发现mauritine A(8)对小鼠和人的11β-HSD1有抑制作用。
第二章“石竹地上部分中的环肽及其它成分研究”:石竹具有利尿通淋,破血通经的功效,只报道8个三萜皂苷成分。从石竹的地上部分中分离鉴定了40个化合物,包括25个环肽,新环肽7个dianchin A(1),dianchin B(2),dianchinC(3),dianchin D(4),cyclo-(L-N-methyl Glu-L-N-methyl Glu)(22),cyclo-(L-methyl Glu ether-L-methyl Glu ether)(23),cyclo-(L-methyl Glu ether-L-Glu)(24)及1个新生物碱dianchinenine(26),所有化合物均为首次报道。
第三章“枣属植物的资源与应用”:枣属植物广泛分布在热带和亚热带地区,是鼠李科最富有经济价值的一个属,其中枣(Z.jujuba)在全国都有栽培,为药食同源佳品。其中的大枣和酸枣(Z.jujube var.spinosa)被《中国药典》(2010版)收录,斯皮诺素和酸枣仁皂苷A是其质量控制成分。酸枣仁多用于治疗以失眠为主的神经衰弱症,环肽生物碱和皂苷为其镇静催眠活性成分。以上研究工作丰富了环肽的结构类型,发现mauritine A的新活性,对枣属植物资源及应用奠定了基础。