川芎嗪衍生物的合成及其生物活性研究

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中药川芎具有活血化淤、行气定痛之功效,对急慢性缺血性心、脑血管疾病有较好的疗效.川芎嗪是川芎的有效成分之一,药理研究证明有扩张血管、增加冠脉血流及脑血流、抑制血小板凝聚和降低血小板活性等作用,临床常用于治疗缺血性心脑血管疾病,但代谢快、半衰期短和生物利用度较低等缺点限制了其应用范围.因此,进行川芎嗪的结构改造和优化,研究构效关系,对研制开发新型高效、低毒的心脑血管疾病防治药物具有重要意义.结论:设计合成的大多数化合物具有促进正常HUVECs增殖和保护损伤HUVECs的作用,其中以Va、Vf、Vg、Vq四个化合物的活性较强.结果说明川芎嗪酯类衍生物是具有进一步研究开发前景的化合物.
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