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季铵盐具有良好的杀菌性能和一定的藻类抑制活性,可作为菌藻抑制剂来解海洋赤潮发生和有害菌泛滥的问题,对海水净化,水产养殖等领域的发展具有重要的意义。本文采用无溶剂的绿色合成方法,共合成了 31个季铵盐,其中有16个首次报道的新化合物,包含2个溴化吡啶季铵盐和14个三碘化季铵盐,并通过薄层色谱(TLC),红外光谱(IR),核磁共振(NMR)及X-单晶衍射(XRD)对化合物结构进行了鉴定和表征,测试结果与目标和化合物一致。此外,对所合成化合物的抗菌活性进行了测定,筛分出了两个抗菌活性较好且抗菌谱广的三碘化季铵盐,为新型菌藻抑制剂的开发奠定了基础。本文主要分为以下几个方面:(一)对季铵盐类化合物包括吡啶类季铵盐,生物碱类季铵盐及头孢类季铵盐,碘和碘类杀菌剂进行了概述,并阐述了其研究进展,确定了课题研究方向,研究内容及研究目标。(二)介绍了采用计算机辅助药物设计技术设计了三个系列的菌藻抑制剂。(三)优化文献报道的合成方法,克服了以往文献在对有机溶剂中合成吡啶季铵盐且耗时较长的缺陷,本课题是在无其他溶剂的条件下,较快的合成了 17个卤化季铵盐A1-A15, B1-B2其中含有2个首次报道的新化合物,并通过薄层色谱和红外光谱对化合物结构进行了表征,结果与目标化合物一致。(四)以纯化后的A1-A8, B1-B2,小檗碱以及头孢类季铵盐和碘三阴离子溶液为原料,合成了 14个三碘化季铵盐,用薄层色谱,红外光谱,核磁共振,X-单晶衍射对所合成化合物进行了结构鉴定和表征,结果与目标化合物一致。(五).测定了 14个三碘化季铵盐对金黄色葡萄球菌,大肠杆菌,铜绿假胞单菌,枯草杆菌和酵母菌的抗菌活性,结果发现所有化合物对真菌即酵母菌都有活性,其中C1和E2对所有受试菌都有活性,对金黄色葡萄球菌和酵母菌的抗性最佳,C1对金球菌和大肠杆菌的最低抑菌浓度(Minimum inhibitory concentration, MIC)分别为3.906×10-3μmol/ml,0.0312 umol/ml,E2 样品对两种菌的最低抑菌浓度为 7.812×10-4μmol/ml,0.0312μmol/ml。由此可见C1和E2都具有良好的抗真菌和细菌的作用,可作为候选菌藻抑制剂。(六).对本论文的研究工作进行了总结和展望。