随着人们对生活水平越来越高的要求，绿色、环保、低碳逐步成为人们生活的主旋律;绿色环保新型农药成为当今农药的发展必然趋势，以活性天然产物为先导化合物开发的农药具有环境友好、易降解、选择性高，成为新型农药创制的必然途径之一.因此，以活性天然产物为先导化合物开发的农药，显示巨大的发展前景。　　本论文，根据活性拼接原理，对4-羟基香豆素进行结构修饰，通过生成4-羟基香豆素或衍生物中间体，再通过酯化、Fries重排等方法，设计合成一系列3-苯甲酰基-4-羟基香豆素类衍生物，3-苯甲酰基-4-羟基香豆素类化合物既有4-羟基香豆素的结构也有三酮类除草剂的结构特征，部分化合物经过结构修饰只有三酮类除草剂的结构特征。　　通过改变苯环A、B上的取代基，研究取代基对3-苯甲酰基-4-羟基香豆素类衍生物除草活性的影响;同时也筛选了去掉苯环A、变换苯环B的取代基目标化合物的活性;也筛选了变换苯环A的取代基、苯环B换成呋喃、吡啶环的目标化合物活性;也筛选了把内酯换成酰胺的目标化合物的活性。　　经过变换不同取代基，合成76个目标化合物，活性数据表明，所有目标化合物都只对油菜有抑制作用而对稗草基本上没有抑制效果，说明此类化合物对双子叶植物有抑制作用，而对单子叶植物没有明显抑制作用;在100μg·mL-1的剂量下，其中TM-16、TM-22、TM-26、TM-42、TM-44对油菜有良好的抑制作用，抑制率都在90％以上。本论文还测试了显示除草活性好的部分目标化合物的杀菌活性，发现测定目标化合物对小麦纹枯菌具有较好的抑制活性，抑制率都在80％以上。　　通过活性测试看出其除草作用机理非HPPD酶作用机制，希望筛选出活性好的化合物对其机理进行研究，同时开发新型农药。