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目的:构建具有抗肿瘤活性和EGFR抑制剂活性的双化疗协同作用的单一药物分子,并对其药效学进行初步研究。方法:以2-氰基-4-硝基苯胺和DMF-DMA为起始原料微波一步合成4-硝基喹唑啉衍生物,随后用钯碳(Pd/C,10%)或铁粉还原转化成相应的氨基喹唑啉衍生物,通过亲核加成与芳香氮芥缩合得到目标前药分子。通过1H-NMR,13C-NMR、HRMS、FT-IR及单晶衍射等现代分析手段对中间体及目标前药分子进行结构和组成表征。采用MTT比色法对中间体及目标化合物进行了细胞毒性实验,初步评价目标前药的体外