高血压是一种常见的心脑血管疾病。近年来,随着人们生活水平的迅速提升和生活压力的不断增大,高血压的发病率逐年攀升且低龄化态势加剧,目前我国的高血压患者已超2亿。氨氯地平是由辉瑞公司研制于1990年在英国上市的一种新型1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂,临床上主要用于治疗高血压和心绞痛。1999年,施慧达公司对氨氯地平进行拆分得到了发挥药效作用的左旋体,研制了副作用更小的苯磺酸左旋氨氯地平。本文对比国内外已经报道的氨氯地平的拆分方法,确定了以N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,L-(+)-酒石酸为拆分剂对氨氯地平进行拆分的工艺方法。消旋氨氯地平中的左旋体经过与L-(+)-酒石酸成盐,后经氢氧化钠解离,再与苯磺酸成盐的步骤得到产品苯磺酸左旋氨氯地平。在优化工艺的过程中,对每步反应中的投料比,反应温度和反应时间等因素进行了考察,经过单因素实验确定了较优的工艺条件。经改进后的工艺路线成本低廉,适合大规模生产,产品光学纯度高可达99.51%,收率可达62.34%(以苯磺酸左旋氨氯地平计),纯度为99.56%,目标产物经过~1H-NMR确证。为了对得到的苯磺酸左旋氨氯地平进行更好的质量研究,本文还对欧洲药典中收录的苯磺酸左旋氨氯地平的有关物质进行了合成研究,通过文献检索和数次实验摸索,完成了对有关物质A、B、D、E、F、G、H的合成,合成的有关物质和部分中间体经过了~1H-NMR确证。