手性芳香甘氨醇的不对称合成

来源 :复旦大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cox_726
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
手性芳香甘氨醇是一类重要的手性源。同时,手性芳香甘氨醇在药物合成、外消旋体拆分、不对称催化等领域也具有广泛的用途。基于这些特性,手性芳香甘氨醇系列产品的市场需求日益旺盛。因此,研究开发操作简便的手性氨基醇制备方法具有极其重要的应用价值。本论文第一章综述了手性芳香甘氨醇的不对称合成研究进展,总结了近年来手性芳香甘氨醇的不对称合成方法,并对其优缺点进行了评价。本论文第二章研究了手性亚磺酰胺诱导的芳香甘氨醇的不对称合成反应。1)建立模型反应:以Weinreb酰胺为起始原料,通过于性亚磺酰胺诱导合成已知的(S)-2-氨基-2-(4-氟苯基)乙醇为模型反应,确定反应的可行性;2)优化反应条件:考察路易斯酸和反应时间对Schiff碱合成的影响,11种还原剂、3种溶剂对还原反应的影响,以及不同反应体系对去辅剂条件的影响,结果发现BH3·THF、DIBA-H在3种溶剂既都具有良好的转化率(分别为:>99%、>99%)又具有较好的选择性(Ratio分别为:97:3、95:5),用氯化氢甲醇溶液去辅剂时,可以较高收率得到游离手性氨基醇,而在反应体系中加入适量乙醚时,则得到选择性羟基保护的手性氨基醇;3)反应底物的普适性研究:利用最优反应条件,合成一系列苯环上具有邻位、间位、对位有单取代或双取代、取代基为吸电子或供电子基团的手性芳香甘氨醇及位阻较大的1-萘基及2-萘基的手手性芳香甘氨醇,选择性羟基保护的收率为36-86%。
其他文献
<正>翻开最近一期的《国风细语》,卷首语是钱穆先生生前最后一篇文章《中国文化对人类未来可有的贡献》。其中有这样一段话:"以过去世界文化之兴衰大略言之,西方文化一衰则不
<正>《项脊轩志》是借记物以叙事抒情的散文名篇,极富情感性。这篇文章最打动人心的地方就是对亲人的深厚情感,是一篇对学生进行情感教育的很好的教材,在教学中渗透情感教育,
在知识经济时代的今天 ,教师成为行动研究者的观念已广为流传 ,教育行动研究是培养科研型教师或教师在职培训的群众性研究范式。本文根据行动研究的特点和方法 ,着重陈述一个
本文在原有实验室自制多功能荧光分光计的基础上,通过微机A/D转换技术的软件设计,实现了光谱的CRT显示,分别得到了常规荧光光谱、各种同步荧光光谱及它们的一、二阶导数谱,并且测绘了三
浓缩生长因子(concentrate growth factors,CGF)是自身静脉血经Medifuge机器通过特定的速度离心后获得的纤维蛋白凝胶。有研究指出CGF能当做骨移植材料促进骨组织再生。CGF因
目的:观察比较反流性食管炎胆热犯胃证和肝胃郁热证患者的临床症状特点,合并胆系疾病情况,以及内镜下食管黏膜炎症、胃内胆汁反流、幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,HP)感染的
良好的柔韧素质是正确掌握健美操运动技术、提高动作质量和预防运动损伤的重要因素。从健美操学生柔韧素质现状出发,对学生发展柔韧素质的训练方法和应注意的问题进行了探讨
针对很多人解读《项脊轩志》时,偏重于文本写作特点的现象,本文拟从四个方面,阐释其映射的意义。一是文本的历史意义:归有光借百年老屋,对家族逝去的荣耀和繁华,唱出了一曲无
为了满足我国经济发展的要求,需要提高地质探矿工程水平,要对地质勘探技术进行不断强化。通过探索地质探矿工程的作用和地位,详细列举了当今地质勘探技术,就地质探矿工程中的
<正>入梅以来,南京市连遭暴雨、特大暴雨袭击,城市道路出现不同程度的积水。对此,南京市政协提出"建设海绵道路,打造生态城市"。"海绵道路"采用了透水沥青和透水混凝土材料,
期刊