本文以人参茎叶总皂苷（Total Saponins of Folium Ginseng，TSFG）为模型中药，研究制备了人参茎叶总皂苷缓释骨架片和膜控缓释微丸两种主要的固体缓释制剂，旨在探索中药有效部位或提取物制备固体缓控释新剂型的出路和可行性。 本文采用比色法测定了人参茎叶总皂苷及其制剂中总皂苷的含量，首次采用HPLC法测定了人参茎叶总皂苷及其制剂中人参皂苷Re和人参皂苷Rg₁的含量。以人参皂苷Re（包含Rg₁）的含量为指标，用HPLC法测定了人参茎叶总皂苷缓释制剂中药物的累积溶出释放度。 采用HPMC和EC为混合骨架材料，乳糖为稀释剂，加入人参茎叶总皂苷混合均匀，全粉末直接压片或湿法制粒压片即可制得人参茎叶总皂苷的混合型缓释骨架片。以Peppas方程、药物平均释药时间（MDT）和相似因子f₂评价此混合型骨架缓释系统中人参皂苷Re（包含Rg₁）的释放行为，考察了处方因素和骨架片的SA／Vol对人参皂苷Re（包含Rg₁）释放度的影响，用均匀设计和正交实验优化了处方和辅料种类。鉴于骨架片的SA／Vol对药物释放行为的突出影响，提出了Peppas方程的一种新的数学模型。 采用MCC和乳糖为主要辅料，按照适宜的配比将辅料和人参茎叶总皂苷混合均匀，用一定浓度的乙醇润湿制软材，用挤出滚圆法制备人参茎叶总皂苷微丸，然后利用低喷式流化床包衣技术将微丸包上缓释薄膜衣即可制得包衣缓释微丸 以圆整度和产率为主要指标，考察了润湿剂用量、润湿剂乙醇浓度、挤出速度、滚圆速度及滚圆时间等因素对微丸质量的影响。采用正交实验，以平面临界角、休止角、粒度分布、堆密度和脆碎度为质量评价指标，优化了微丸制备工艺，制得了各项指标均较好的微丸。溶出度实验 沈阳药科大学硕士学位论文 摘 要 表明，未包衣微丸在30min内基本溶出完毕。 分别采用乙基纤维素的乙醇溶液和水分散体（Surelease）及丙烯酸树 脂水分散体Eudragit NE 30D对微丸进行包衣，同时考察了处方因素和 工艺因素对药物释放度的影响，并用均匀设计优化了包衣液处方，发现。上述包衣材料均能有效并合理地控制药物释放，而以包衣量和致孔剂的 用量对药物释放行为的影响最为显著。；TSFG的大鼠小肠吸收动力学实验表明，人参皂昔Re（包含Rg；）吸收 非常迅速，但吸收不够完全。大鼠和家犬的血药浓度－时间数据均符合口 服吸收有滞后时间的二室模型。大鼠和家犬口服TSFG后药物从胃肠道 吸收很快，ig后30min内可在血浆中测到原形药，大鼠给药后35min左 右血药浓度可达峰值，家犬则需要55分钟。 家大体内生物利用度实验表明，人参茎叶总皂昔缓释微丸侣肥)中的 人参皂昔Rgl和枕的药时曲线非常平缓，MRT显著延长，这将使药物 维持长效并显著减少不良反应的发生，达到了制备缓释制剂的目的。参 比制剂口SFG)与受试制剂(SRP的相对生物利用度约为门 0％。