烯烃及其衍生物一直是用于构建各种官能团化分子的重要砌块之一。相较于被广泛关注的贫电子烯烃,富电子烯烃受到的关注则相对较少。这主要是由于富电子烯烃的特殊结构:氮、氧、硫原子的电负性及其所带有的孤对电子,导致在过渡金属催化的条件下富电子烯烃中的杂原子易与过渡金属发生配位,并且富电子烯烃参与转化的反应位点选择也同样值得注意。因此富电子烯烃参与的高效、高选择性的转化反应一直具有较高的挑战性。此外,不同于简单的杂环化合物,多杂环化合物由于具有更多的反应位点,通常会表现出更优越的生物活性。而过渡金属催化的烯烃和炔烃参与的高效转化如串联环化反应一直以来都是研究和开发新颖杂环化合物的前沿领域。基于以上背景,我们主要研究了钯催化富电子烯烃的串联环化反应,提出了简单、高效、高选择性构建具有潜在生物活性的多杂环化合物的新方法和新策略,并且对制备的多杂环化合物进行了一系列的生物活性测试,具体内容如下:（1）我们发展了钯催化邻碘烯基醚与炔基肟醚串联环化反应构建2-异噁唑-2,3-苯并二氢呋喃衍生物,在该体系中富电子烯烃以较少报道的三原子骨架（C=C-O）参与反应。该方法具有反应条件温和、步骤简单、选择性高、官能团兼容性好等优点,为合成结构新颖、具有药学研究价值的多杂环化合物提供了简便高效的新策略。（2）详细考察了新型多杂环化合物2-异噁唑2,3-苯并二氢呋喃衍生物的生物活性。将制备的多个2-异噁唑化苯并二氢呋喃等杂环化合物及其衍生物对系列人肿瘤细胞株的增值抑制作用进行了测试,包括胰腺癌,肺癌,乳腺癌,肾癌等,该部分测试工作进一步验证了新型2-异噁唑2,3-苯并二氢呋喃衍生物的应用前景,为多杂环化合物在生物活性领域中的研究提供了有价值的参考。