论文部分内容阅读
中药蟾酥在临床作用主要用于镇痛和防癌,在治疗癌性疼痛方面,具有见效快,药效持久,外用毒性较小等优点。为了缓解癌症病人(尤其是癌症晚期)的癌性疼痛,方便病人用药,提高病人用药的安全性和顺应性,本课题研制了蟾酥透皮贴剂。1.在蟾酥提取工艺研究中,根据蟾酥有效成分华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的在乙醇中可以溶解的性质,以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基含量以及浸膏率为指标,采用L9(34)正交试验考察了乙醇量、乙醇浓度、提取时间、提取次数对提取结果的影响,试验结果表明蟾酥的最佳提取工艺为：加95%乙醇提取3次,第一次加24倍量提取20分钟,第二次加18倍量提取20分钟,第三次加18倍量提取20分钟。2.在成型工艺中,以初粘力距离和膏体涂展性为指标,采用L9(34)正交试验考察了蟾酥透皮贴剂各基质对成型工艺的影响,在试验结果表明蟾酥透皮贴剂各基质的最佳比例为：甘油-丙二醇(2：1)：PVP-PVA(3:1):羧甲基纤维素钠：丙烯酸酯压敏胶比例为0.3：0.3：1：2。并对黏附性和释放度进行了检查,结果表明按本文方法制得的透皮贴剂检查结果符合有关规定。3.在体外透皮试验中,采用改良Franz装置研究蟾酥透皮贴剂体外透皮吸收,以小鼠腹部皮肤作为供试皮肤,并以20%生理盐水作为接受液,对渗透促进剂进行筛选。研究结果表明：氮酮含量为5%时华蟾毒配基与脂蟾毒配基体外透皮效果最好。4.在质量标准研究中,采用TLC法对制剂中蟾酥进行了专属性鉴别,按2005年版《中国药典》二部附录Ⅳ贴剂项下的要求对制剂进行了黏附性和释放度检查,并采用HPLC法对制剂中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量进行了方法学考察。5.在制剂稳定性研究中,初步考察了制剂的稳定性,结果表明该制剂三个月内稳定性较好。6.在药效学和毒理学研究中,表明该制剂具有临床应用价值和深入开发的可行性。