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喹诺酮类抗菌药物是一大类人工合成的具有1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸结构的化合物,经过50多年的发展已成高效、广谱,低毒的一线抗感染药。喹诺酮类药物的抗菌作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅱ与DNA拓扑异构酶Ⅳ,这其中DNA拓扑异构酶Ⅱ为许多抗肿瘤药物细胞内的主要靶酶。新型抗肿瘤喹诺酮化合物的合成成为喹诺酮药物研究的一个新的热点。目前的研究表明对喹诺酮的N-1、C-2、C-3、C-6、C-7等位置进行结构修饰能成功的将其抗菌作用转化为对哺乳动物细胞毒性作用,其中多个化合物具有良好的潜在抗肿瘤活性。目前