【摘 要】
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蛋白质自身折叠形成了核糖酶或是配体识别的结合位点,这个位点就是传统意义上的药物作用靶点.现在,一个新的药物作用位点-RNA,正慢慢的取代蛋白质成为人们研究的重点.RNA广泛
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蛋白质自身折叠形成了核糖酶或是配体识别的结合位点,这个位点就是传统意义上的药物作用靶点.现在,一个新的药物作用位点-RNA,正慢慢的取代蛋白质成为人们研究的重点.RNA广泛的参与到细胞生命的各个阶段中,和蛋白质比较,它具有很多的优势,如活性位点多、结构易于修饰等等.在基因的复制和表达过程里,RNA分子发挥着关键的作用,正确的翻译mRNA序列,是顺利完成基因信息从DNA到蛋白质传送的前提.对RNA结构、功能和活性位点的进一步了解,为我们设计合成以RNA为靶标的小分子研究提供了有力的支持.氨基糖苷类抗生素和RNA的相互作用是被研究较多的小分子药物如何影响RNA生物功能的一个典型范例,关于氨基糖苷类抗生素和RNA怎样结合,结合受那些条件影响,RNA的活性变化等等方面的研究,已经做了很多的工作.在氨基糖苷类抗生素家族中,新霉素B是活性比较大的一种,但是由于它的毒性、不稳定性、不易口服性和病毒抗性等原因,直接把新霉素B作为药物来使用是不可行的.为了解决这个问题,化学家们一直致力于合成新霉素B的衍生化合物库.该文也是关于这方面的工作,在对新霉素B化学结构详细研究的基础上,希望以新霉素B分子的某个局部片断为核心,设计合理的合成方法来得到新霉素B的衍生物化合物库.
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