【摘 要】
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本文简单介绍了细胞凋亡的机制和细胞凋亡途径中的相关蛋白,以及诱导细胞凋亡类抗癌药物的研究进展。论文重点对一类新型Procaspase-3(半胱天冬氨酸酶-3前体)激活剂1,2,4-噁二唑取代的酰肼类化合物的设计与合成进行了研究。本文以小分子Procaspase-3激活剂PAC-1为先导化合物,在总结该类化合物构效关系的基础上,保留N取代的酰肼结构片段及哌嗪环。参考小分子Procaspase激活剂3
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本文简单介绍了细胞凋亡的机制和细胞凋亡途径中的相关蛋白,以及诱导细胞凋亡类抗癌药物的研究进展。论文重点对一类新型Procaspase-3(半胱天冬氨酸酶-3前体)激活剂1,2,4-噁二唑取代的酰肼类化合物的设计与合成进行了研究。本文以小分子Procaspase-3激活剂PAC-1为先导化合物,在总结该类化合物构效关系的基础上,保留N取代的酰肼结构片段及哌嗪环。参考小分子Procaspase激活剂3-芳基-5-芳基-1,2,4-噁二唑类化合物的生物学评价结果,设计了一系列1,2,4-噁二唑取
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一、氢氯噻嗪在中国北方患者中的群体药动学研究目的：建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定中国北方高血压患者血浆中氢氯噻嗪浓度的方法,应用于高血压患者给药后,计算患者血浆中的药动学参数并应用NONMEM软件进行模型拟合和PPK参数的估算[1-5],考察口服氢氯噻嗪在高血压人群中的群体药动学(PPK)特征并探讨群体药动学参数和相关因素间的关系。方法：建立LC-MS/MS法测定人血浆中氢氯噻嗪
本论文的主要研究目的,是通过脂质体新剂型的研究,延长盐酸吉西他滨的体内循环时间,提高组织靶向性。本文建立了盐酸吉西他滨的体外HPLC分析方法,测定了该药物在水和不同pH缓冲液中的溶解度以及表观油水分配系数,同时研究了该药物在不同pH缓冲液中的稳定性。采用超滤法分离盐酸吉西他滨脂质体与游离药物,紫外分光光度法测定游离药物含量和脂质体中的总药物量。除此之外,建立了电导法测定空白脂质体硫酸铵梯度,为透析
目前,癌症外科治疗的最佳方式是将癌发原灶和存在癌转移的区域淋巴结完全切除。可是,淋巴结通常隐匿在脂肪组织中,与大血管伴行,在血染术野中彻底清除这些引流的淋巴结,常常是非常困难的。因此,如能在手术中使用淋巴示踪剂将活体淋巴结染色示踪,帮助医生彻底摘除淋巴结,是提高恶性肿瘤治疗效果的关键。因而,开发安全、有效的淋巴示踪剂,有效地对肿瘤引流区域淋巴结进行清除术,是提高病人生存质量、延长病人寿命的重要手段
美洛昔康是一种选择性COX-2抑制剂,但长期口服给药仍具有不可避免的存在胃肠道不良反应。为减少口服给药的不良反应,提高疗效和患者用药依从性,本文制备了美洛昔康经皮给药乳胶剂。本文在美洛昔康中添加乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺等制成粉末状美洛昔康离子对复合物,并用DSC扫描加以验证；添加二乙胺、三乙胺、N-羟乙基哌啶制成液体状离子对复合物,并用13CNMR加以验证。将几种美洛昔康复合物分别制成乳胶剂,对
本文合成的生物可降解聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-聚(L-乳酸)两嵌段共聚物,既有亲水性链段又有疏水性链段,可作为纳米粒的载体,降解产物维生素E琥珀酸酯具有一定的抗癌活性,非常适合作为抗癌药物的载体。以丙交酯与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate, TPGS)为原料,以Sn(Oct)2为引发剂,通过
磷酸奥司米韦(Oseltamivir phosphate,1)是美国Gilead Sciences公司研发的流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂,由Roche公司开发生产并推向市场,1999年10月首次在瑞士上市,商品名Tamiflu(?)(达菲(?))。用于治疗A和B型流感病毒导致的流行性感冒,主要通过干扰病毒从被感染宿主细胞表面的释放来减少病毒传播。本文综述了近年来流感病毒NA抑制剂的研究进展,详
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目的比较单剂量静滴头孢吡肟在中国汉族、蒙古族、维吾尔族、朝鲜族和回族5个民族及不同性别健康受试者的药动学,并以5个民族的血药浓度数据为基础考察头孢吡肟的群体药动学,为临床和战伤救治能安全、有效、合理的应用本品提供指导和帮助。方法健康汉族、蒙古族、维吾尔族、朝鲜族和回族受试者各10名,男女各半,禁食状态下单剂量静滴头孢吡肟1.0g,在给药前和给药后不同时间点定时采血；建立一种简单、准确、灵敏的HPL
苯酞是一类含有异苯并呋喃酮骨架的杂环化合物,具有较广泛的生理活性,某些化合物已作为药物使用。其中苯酞-3-羧酸是合成苯酞异喹啉类生物碱和苯并肽嗪类等药物的重要合成子。本文综述了苯酞异喹啉类生物碱的研究进展,介绍了该类化合物的构型、活性等相关背景知识,总结了构建苯酞异喹啉骨架的各种合成方法,其中以Bischler-Napieralski反应构建骨架的策略简捷高效,但所用原料苯酞-3-羧酸类化合物的合