铜催化的多取代吡咯并[1,2--a]喹喔啉合成方法的研究

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喹喔啉及其衍生物作为一类重要的含氮杂环小分子,广泛存在于自然界各类化合物中。其中吡咯并[1,2-a]喹喔啉及其衍生物,通常具有抗癌性,抗毒性等优异的生物活性。基于这些性质合成含有吡咯并喹喔啉结构核心的特殊材料和新型药物,或者寻找吡咯并[1,2-a]喹喔啉化合物更加简单,环保,高效的合成路径,一直是研究者关注的重点。本论文详细介绍了吡咯并[1,2-a]喹喔啉及其衍生物在应用与合成方法领域的新进展,并且报道了一种新的铜催化下的取代吡咯并喹喔啉化合物的合成路径。主要有以下三部分组成:
  第一部分,主要是对吡咯并[1,2-a]喹喔啉化合物应用以及合成方法的概述。吡咯并[1,2-a]喹喔啉化合物常常具有特殊的生物活性,在医药合成领域用途广泛。该部分列举了近年来以吡咯并[1,2-a]喹喔啉为结构核心的化合物在医药,生物领域的应用实例,并且对近年来吡咯并[1,2-a]喹喔啉化合物的合成方法进行了总结。
  第二部分,综合叙述了烷基硼酸化合物在合成领域的新应用。有机硼酸化合物作为偶联反应的重要原料在化学合成领域具有重要的作用。该部分列举了近年来烷基硼酸在化学合成领域的一系列新应用。
  第三部分,报道了一种吡咯并[1,2-a]喹喔啉化合物的合成方法。该部分具体介绍了一种合成吡咯并[1,2-a]喹喔啉类化合物的方法,以Cu(OPiv)2为催化剂的1-(2-氨基苯基)吡咯关环反应。该反应以O2作为氧化剂,通过1-(2-氨基苯基)吡咯与烷基硼酸,经由一个自由基过程,发生关环反应,生成目标产物。该反应的反应条件温和,绿色环保且底物兼容性好,产率较高,可以在简单条件下快速高效构建吡咯并[1,2-a]喹喔啉类化合物。
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