奥昔布宁是第三代治疗尿失禁的首选药物，同时具有抗胆碱和抗平滑肌痉挛的作用，目前奥昔布宁制剂主要有口服片剂和口服糖浆剂等。奥昔布宁经口服后会被肝脏CYP3A41迅速代谢，代谢产物浓度高，且是产生口干、视物模糊、便秘、嗜睡、少汗、心悸以及恶心呕吐等副作用的主要原因。本文将开发奥昔布宁新型的经皮给药系统，开发奥昔布宁经皮给药系统。该剂型具有给药方便，长效，血药浓度平稳，无肝脏首过效应，不会造成机体损伤，病人适应性好等特点。主要的内容及结果如下:　　首先进行处方前工作，主要考察了奥昔布宁的溶解度、原料稳定性、溶液稳定性、油水分配系数。测定了奥昔布宁在蒸馏水、10％乙醇生理盐水、20％乙醇生理盐水、30％乙醇生理盐水及生理盐水中的溶解度。研究表明在生理盐水中加入乙醇会提高药物的溶解度，最终选择可以满足漏槽条件的20％乙醇生理盐水作为渗透实验的接收介质。稳定性测定结果表明奥昔布宁的水、乙醇、生理盐水及甲醇溶液，在室温、37℃温度条件下，48h内稳定。奥昔布宁原料药在空气，光照，高温和高湿的条件下都是稳定的。奥昔布宁在正辛醇/水二元系统中求得的分配系数的对数(logP)为2.91，在透皮最佳LogP范围之内，因此，可以考虑将奥昔布宁制成经皮制剂。　　建立了用高效液相色谱法测定奥昔布宁含量及透皮实验的方法，该方法精密度与重复性良好，回收率高。在此基础上，以离体鼠皮为模型考察了氮酮、三醋汀、肉豆蔻酸异丙酯三种透皮促进剂在不同浓度下对奥昔布宁的促渗作用。结果表明不同浓度的氮酮，三醋汀，肉豆蔻酸异丙酯对奥昔布宁均有不同程度的透皮促进作用，三醋汀与肉豆蔻酸异丙酯有显著的促渗作用，其中15％三醋汀的促渗效果最佳，因此本实验最终选择15％三醋汀作用透皮促渗剂。　　选择聚丙烯酸树脂(Eudragit E100)作为压敏胶的材料，以癸二酸二丁酯的含量，丁二酸的含量及载药量三个因素作为考察指标，以制成的贴剂的初粘力，持粘力及透皮渗透速率作为考察指标，设计正交实验，最终筛选出最佳处方为:癸二酸二丁酯含量25％，丁二酸含量6％，载药量25％，并按最佳处方进行了透皮实验，得到贴剂的透皮速率为28.24μg cm-2 h-1。结果证明正交试验是成功的，各因素的组合条件有利于奥昔布宁的透皮吸收。　　对奥昔布宁贴剂的质量进行了研究。进行了含量均匀度及有关物质的考察，结果表明均符合规定。考察贴剂稳定性，发现其对光照和高温是稳定的，但是在高湿的情况下不稳定，应在干燥的环境中保存。加速试验和长期试验的结果表明，该制剂的质量符合要求，制剂稳定。对5批的奥昔布宁透皮贴剂进行粘性评价，结果发现5批制剂的初粘力均大于18号钢球，持粘力均大于80min。符合要求。　　以家兔为模式动物，研究了奥昔布宁贴剂使用在体内药代动力学情况。结果可见，自制贴剂的血药浓度的“峰谷”波动程度较小，能维持较长时间(72h)的恒速释药，达峰时间和持续时间延长，控释效果良好。自制组与对照组AUC值接近，生物利用度结果相似，药动学参数之间没有显著差异。