非甾体抗炎药NSAIDs是一类临床常用的具有强效解热，镇痛，消炎作用抗炎药，随着科技的发展，越来越多具有更好临床作用和疗效的NSAIDs进入人们的视线，尼美舒利(Nimesulide, Nim)，是一新型的、高选择性的非甾体抗炎类药物，其选择性表现为强力抑制炎症性COX-2的活性，而对体内正常含量的COX-1无影响，这种专属作用不仅能大大减少NSAIDs对肝和肾功能的损害，也大大提高了它的抗炎作用，但Nim的水溶性差，导致其生物利用率极低，所以选择适当的方法提高其水溶性，是一个亟待解决的问题。超分子化学是一门新兴的学科，近年来越来越受到人们的关注。超分子化学开始于冠醚与穴状配体的研究，因分子自组装而得到飞速发展。分子间存在着众多分子间作用力，而组成超分子体系是由多个分子通过分子间作用力形成，具有靶向作用的聚集体。环糊精（CD）是超分子化学中重要的一类,有其特殊的性质，疏水性的空腔使它能够容纳水不溶性的分子进入，而亲水的外层能轻易溶入水中，故能改善疏水性药物的水溶性，同时，非极性分子作用力也使体系均匀和稳定。但是，天然环糊精对机体有一定的副作用，近年来越来越多的环糊精衍生物被合成出来，本实验室将天然结构的β-CD引入1,4-丁烷磺内酯，从而形成了一类低毒性，水溶性极高的β-CD衍生物—磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD），侧链磺丁基的修饰改变了β-CD的分子电荷性，同时也改善了β-CD对中性和带正电药物包合作用，同时，溶血性、肾毒性和刺激性大大降低。将尼美舒利与磺丁基醚-β-环糊精包合，不仅可以提高尼美舒利的生物利用度，也可以大大减小毒副作用，是一个具有实际价值的研究方向。本文研究内容和结果如下：①首先，用紫外分光光度法和高效液相法建立了尼美舒利的含量测定方法，采用2010版药典要求，对原料药尼美舒利进行了质量检验，结果表明，尼美舒利的外观性状，熔点，吸光度，酸度，有关物质，干燥失重均符合药典要求。另外，采用紫外分光光度法和高效液相法建立了尼美舒利的标准曲线，并通过对回收实验，稳定性实验和精密度实验，表明方法精密度高，稳定可靠。②采用等摩尔系列法和相溶解度法分别测定了尼美舒利与β-环糊精及其4种衍生物的包合摩尔比，制备包合物，通过测定含药量和收率，评价四种环糊精对Nim的包合性能，结果磺丁基醚-β-环糊精综合评分最高，故选择磺丁基醚-β-环糊精作为包合辅料。③选择冷冻干燥法制备磺丁基醚-β-环糊精与Nim超分子包合物，采用单因素试验法对包合温度，包合时间和包合PH值进行筛选，对包合工艺进行优化，数据显示，磺丁基醚-β-环糊精与Nim在80℃，60min，PH为6.82条件下达到最大。另外，对制备的包合物分别采用紫外光谱法，红外光谱法、质谱法、显微镜观察法，和分子模拟法对包合物进行结构鉴定和表征，结果表明，磺丁基醚-β-环糊精与Nim超分子包合物已经形成。④分别在35℃，55℃，75℃下测定Nim与磺丁基醚-β-环糊精的相溶解度数据,研究包合过程中热力学参数（K，ΔG、ΔH、ΔS）的变化,结果显示：Nim与磺丁基醚-β-环糊精的包合作用为为放热过程(△H＜0)。在不同温度下，吉布斯自由能△G均为负值，表明该包合过程在上述不同温度下可自发进行。△S＞0，即包合对客分子具有稳定性。另外，随着温度升高，磺丁基醚-β-环糊精对Nim增溶作用下降，包合物的表观稳定常数值K减小，包合物的形成是一个焓驱动的过程。⑤采用乳化法将尼美舒利与磺丁基醚-β-环糊精包合物制备成适合于临床使用的软膏剂，并对乳膏剂进行了鉴定和评价，结果表明尼美舒利与磺丁基醚-β-环糊精包合物软膏剂均匀，稳定。