姜黄素为中药姜黄根茎中提取的多酚类二酮化合物,具有明确的降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化等作用,并且对人体完全无毒害作用。但姜黄素几乎不溶于水,传统口服不吸收,且存在严重的肝脏首过效应,因此系统生物利用率非常低,难以充分发挥其抗肿瘤活性。本文设计合成了叔丁氧羰基苯丙氨酸封端的甲氧基聚乙二醇-聚己内酯两亲嵌段共聚物,并采用固体分散工艺制备了可注射给药的姜黄素共聚物胶束,载药量和药物包封率分别可达4.84±0.13%和94.45±0.25%,显示出对姜黄素的良好包封能力。体外生物学评价实验发现该胶束具有良好的稳定性和缓释效果；细胞毒性实验发现,载姜黄素胶束能有效抑制SW1990胰腺癌细胞株活性,大鼠药代动力学结果显示胶束能显著减缓姜黄素体内的代谢速度,AUC值与半衰期t1/2z值较裸药分别提高了6.7倍和3.4倍,清除率CLz显著降低,有效提高了生物利用度。该胶束与阿霉素联用不仅能有效降低阿霉素引起的癌细胞多耐药性发生几率,同时能提高阿霉素药效,降低阿霉素固有的心脏毒性,具有良好的临床应用前景。