【摘 要】
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从购买的20菌种中,分离筛选出一株转化甾体能力较强和选择性较好的菌株日内瓦毛霉(Mucor genevensis),利用该菌株对4-烯-3-酮和3-羟基-5-烯类甾体生物转化进行了较为系统的研究,对转化产物的抗肝癌细胞HepG2的活性进行初步研究。以日内瓦毛霉菌株对4-烯-3-酮类甾体进行生物转化研究,研究结果表明日内瓦毛霉是一种适合对甾体的某些特殊位点进行生物羟基化的有效菌株。生物转化主要发生7
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从购买的20菌种中,分离筛选出一株转化甾体能力较强和选择性较好的菌株日内瓦毛霉(Mucor genevensis),利用该菌株对4-烯-3-酮和3-羟基-5-烯类甾体生物转化进行了较为系统的研究,对转化产物的抗肝癌细胞HepG2的活性进行初步研究。以日内瓦毛霉菌株对4-烯-3-酮类甾体进行生物转化研究,研究结果表明日内瓦毛霉是一种适合对甾体的某些特殊位点进行生物羟基化的有效菌株。生物转化主要发生7α-羟基化反应,还发生C-6,C-14羟基化,此外,16α,17α-环氧黄体酮发生C-20羰基的
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目的：依据拼合原理和前药的原理,以具解热镇痛作用的对乙酰氨基酚和具保肝作用的解热镇痛药阿魏酸为原料,经过化学结构修饰,获得了四个结构修饰物(TM1、TM2、TM3、TM4),期望从中筛选出1-2种解热镇痛疗效不逊于对乙酰氨基酚、肝毒性比对乙酰氨基酚低的结构修饰药物。方法：首先,以香草醛为原料,经Doebner.反应合成阿魏酸,酚羟基经乙酰化保护后与对乙酰氨基酚酯化组合合成了TM1；以香草醛为原料,
硝苯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,是临床治疗高血压和心绞痛的首选药物之一但该药物普通制剂半衰期短(2-3h),易引起较大的血压波动而导致心率加快。采用生物黏附缓释微球技术,能够延长药物在胃肠道的滞留时间,有效控制药物的释放速度,可以长时间维持一定的血药浓度,避免因血药浓度的剧烈波动引起的副作用。合成聚均苯四甲酸十二烷二醇酯,并对其进行表征。采用溶液缩聚法合成聚酯,单因素考察法优化工艺；红外光谱法和
大环内酯类抗生素从上个世纪五十年代开始应用于临床以来,至今已有近六十年的历史,在抗感染领域发挥着十分重要的作用。红霉素是临床上常用的大环内酯类抗菌药物,除具有抗菌活性之外,还呈现出其它的生物活性,包括促进消化道运动活性、抗炎活性、拮抗黄体生成素释放激素活性以及抑制磷酸二酯酶-3活性等。另外,人们发现红霉素及其衍生物在肿瘤治疗方面起到积极的作用。在红霉素衍生物的活性研究中,我们偶然发现了一个具有全新
壳聚糖是自然界中为数不多的荷正电且能被生物降解的高分子材料,具有广阔的应用前景。本文对壳聚糖进行化学修饰使其具有更强的抗肿瘤效果,同时制备了不同分子量的壳聚糖／巯基化壳聚糖纳米粒。利用亚硝酸钠降解天然壳聚糖(Mw 820,000),得到黏均分子量分别为120,000,57,000和26,000的降解产物。对降解产物的基本性质进行表征,包括溶解度、脱乙酰度等。以壳聚糖、巯基乙酸和去甲斑蝥素(norc
本文主要目的是研究中药复方三草方抗肺癌的物质基础。综述了中药复方物质基础研究的方法和思路及复方三草方中各味药抗肿瘤作用的研究进展。以本实验室所提出的中药物质基础“三个层次多维结构”假说理论为指导思想,从宏观到微观逐级解析该复方的抗肺癌物质基础。中药复方三草方是江苏省中医药研究院治疗非小细胞性肺癌的临床验方,是由夏枯草等五味中药所组成的,在临床应用中该验方被证明不仅可以改善症状,提高患者的生存质量,
本文从黄连的副产物出发,通过对其副产物的有效成分含量进行测定,确定以须根为最终研究对象。采用多种方法测定黄连须中的各种生物碱单体含量和复合总生物碱的含量。通过急毒性试验、长期毒性试验等进行了初步安全性评价。通过对发热大鼠的解热作用证明具其有清热作用。通过动物模型对其降血脂功能进行研究,具体实验结果如下:(1)据药典方法测定黄连须中总生物碱及各个生物碱单体的含量:总生物碱2.54%、药根碱为0.37
为研究猪仔笠化学成分及其生物活性,本文用乙醇对其进行提取,再分别用石油醚,醋酸乙酯对乙醇提取物进行萃取;各萃取物的化学成分应用HSCCC进行分离、纯化,建立了HSCCC分离纯化的新方法,并利用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、高效液相色谱(HPLC)、核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)、元素分析等对目标产物的纯度和化学结构进行了分析和鉴定;同时对各个部位萃取物进行生物活性的初步研究。主要结果如
中药的复杂性和整体用药性决定了其整体质量评价的必要性,红外光谱和X射线衍射分析法是建立在传统中药鉴定学基础上的,能够反映中药整体特征的有效分析方法,中药红外指纹图谱和X射线衍射指纹图谱的建立与推广必将为中药质量控制标准的建立做出积极贡献。本论文采用红外光谱法和X射线衍射技术对多种中草药和中成药进行了研究,为中药指纹图谱的建立提供了可靠的实验数据,全文共分为四章。第一章:绪论。对近年来红外光谱和X射
虫草系我国传统名贵中药材之一。近年来,人们从虫草提取物中发现多种生物活性成分,并证实其具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎和降血糖功效。深层发酵技术是提高虫草产量、避免其稀有资源受到破坏的重要方法,但是虫草发酵液往往作为废弃物排放,严重污染了环境。本论文以虫草菌(Paecilonyces hepialid chen&Dai Cs-4)发酵液为研究对象,分析其成分,经实验测得发酵液中总糖含量为421.9mg/g
雄黄(Realgar)是常用的矿物药,雄黄和含雄黄的中成药在中药中具有举足轻重的地位。但雄黄常以未溶解状态的粗糙矿物原粉入药,造成口服用量大、生物利用度低等问题,使雄黄和含雄黄中成药在国际市场上受到了限制。基于上述原因,本文利用兰州大学李红玉教授实验室分离鉴定的一株高活性的氧化亚铁硫杆菌(Acidithiobacillus ferrooxidans,简称At.f),并按照该实验室的方法对矿物药雄黄