【摘 要】
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本文以外消旋2-磺基苯乙酸为原料,经手性拆分、游离、成盐等步骤,制备出稳定的(R)-羧基(苯基)甲基磺酸盐中间体,并通过在温和条件下制备混合酸酐合成D-磺苄西林钠和头孢磺啶钠。制备出纯度高于目前市售药品标准的D-磺苄西林钠和头孢磺啶钠。中间体和产品采用高效液相色谱、核磁共振、质谱、红外等进行结构验证。另外,磺苄西林钠和头孢磺啶钠均采用冻干工艺制备成品。由于冻干设备一次性投资大,运行能耗高,本文还研
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本文以外消旋2-磺基苯乙酸为原料,经手性拆分、游离、成盐等步骤,制备出稳定的(R)-羧基(苯基)甲基磺酸盐中间体,并通过在温和条件下制备混合酸酐合成D-磺苄西林钠和头孢磺啶钠。制备出纯度高于目前市售药品标准的D-磺苄西林钠和头孢磺啶钠。中间体和产品采用高效液相色谱、核磁共振、质谱、红外等进行结构验证。另外,磺苄西林钠和头孢磺啶钠均采用冻干工艺制备成品。由于冻干设备一次性投资大,运行能耗高,本文还研究了溶剂结晶法制备D-磺苄西林钠和头孢磺啶钠,为药用产品的生产提供了一条新的途径,并运用X-衍射表征药物晶型。
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