本论文分两部分: 第一部分：阿托伐他汀钙中间体的合成 阿托伐他汀钙是新一代羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类降血脂药)，本文对其关键中间体：4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺的合成工艺作了改进。 以苯乙酸和氟苯为原料，通过傅-克酰基化反应得到4-氟苯基苯乙酮。4-氟苯基苯乙酮在HBr/H2O2作用下发生α-溴代，得到2-溴-1-(4-氟苯基)-苯乙酮，收率93﹪。以异丁酸和Meldrumsacid为原料，在DCC和DMAP的作用下直接脱水缩合，得到异丁酰乙酰苯胺，收率65﹪。2-溴-1-(4-氟苯基)-苯乙酮与异丁酰乙酰苯胺在碱性条件下发生α-碳上的取代反应，得到4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺，收率63﹪。该合成路线操作简便，原料易得，避免了液溴等有毒有害试剂的使用，更适合工业化生产。 第二部分：几个基于氨基酸的有机小分子催化剂的合成 氨基酸及其衍生物作为有机小分子催化剂已经越来越多地被运用于不对称合成中。本文以氨基酸为原料，设计了几个咪唑烷类的手性催化剂。 以(S)-苯丙氨醇为原料，经氨基保护、羟基活化、环合，得到了手性辅基：(S)-4-苄基-2-噁唑烷酮，收率：57﹪。以(R)-苯丙氨酸为原料，经酯化、氨解、环合、成盐，得到了(R)-5-苄基-2,2,3-三甲基-4-咪唑烷酮盐酸盐，收率：62﹪。以(S)-酪氨酸为原料，经酯化、氨解、环合、得到了(S)-5-(4-羟基苯基)-2,2,3-三甲基-4-咪唑烷酮和(S)-5-(4-羟基苯基)-3-乙基-2,2-二甲基-4-咪唑烷酮，收率分别为：66﹪和59﹪。(S)-5-(4-羟基苯基）-2,2,3-三甲基-4-咪唑烷酮与二叔丁基二碳酸酯反应，得到了(S)-5-(4-O-叔丁氧羰基-苯基）-2,2,3-三甲基-4-咪唑烷酮。目标化合物及其关键中间体的结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱确认。这些化合物的催化活性有待进一步研究。