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在我国,恶性肿瘤严重威胁着人民的生命,成为导致患者死亡的主要疾病之一。据统计,每年有超过占全球新增肿瘤发病和死亡总数20%的病例发生在中国。其中,发生于口腔颌面部的恶性肿瘤在全身肿瘤的发病率中位于第六位,其中舌癌的发病率最高,占口腔额面部恶性肿瘤所有病例总数的30%以上。所以,寻求一种能有效治疗舌癌并在治疗同时提高成像效果的方法势在必行,其中,利用肿瘤靶向载体装载化疗药和造影剂不仅能够同时实现肿瘤治疗与精细成像,还能对肿瘤的转移灶有潜在的监测作用。聚乙二醇和聚己内酯是常见的生物相容性好的高分子材料,常被用以制备载体。通过开环聚合与双酰胺化反应将两种高分子结合起来并在其中插入可被明胶酶识别剪切的肽链而形成一种全新的酶靶向药物运输载体分子(mPEG-Pep-PCL)。有研究表明,将此载体分子经双乳液法装载化疗药物制备的纳米载药粒子,对肿瘤组织有较好的治疗效果,可作为可靠的靶向肿瘤的工具。[目的]利用mPEG-Pep-PCL载体分子合成包裹欧乃影和多西紫杉醇形成的载双药纳米粒子,并对此纳米粒子的表征进行检测。[方法]将聚己内酯(PCL)、聚乙二醇(mPEG)和明胶酶靶向多肽(Peptide)合成为mPEG-Pep-PCL载体分子,使用双乳液法将磁共振造影剂欧乃影和肿瘤化疗药多西紫杉醇包入载体分子形成的微球内,制成载药纳米粒子。对此载双药纳米粒子进行各项表征检测,使用透射电子显微镜(TEM)观察粒子形态,使用Ⅳ型胶原酶与mPEG-Peptide-PCL粒子和mPEG-PCL粒子在37℃共同孵育24 h,对比反应前后粒子的状态；使用近红外小动物成像系统观察经腹腔注射的载药粒子在小鼠体内的分布情况。[结果]载双药纳米粒子粒径为80.7±5.7nm,粒径稳定性较好,TEM镜下可见载体分子内存在药物影像,计算载双药纳米粒子对两种药物的包封率和载药量分别为包封率：欧乃影：15.54±7.3%,多西紫杉醇：44.27±7.3%；载药量：欧乃影：44.60±4.8%,多西紫杉醇8.05±4.8%。与Ⅳ型胶原酶在37℃共同孵育24 h后,mPEG-Peptide-PCL粒子颜色由灰白色转变为棕黄色,并有沉淀生成,而mPEG-PCL粒子几乎没有变化。小鼠近红外成像结果提示载双药纳米粒子聚集在肿瘤发生部位,并在48h内长时间存留。[结论]mPEG-Pep-PCL载体可同时将欧乃影和多西紫杉醇包封起来形成在双药纳米粒子,并经小鼠腹腔注射后可靶向直达肿瘤组织,在一段较长时间内聚集于肿瘤组织内。