【摘 要】
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以氯霉素前副产品(1S,2S)-1,3-丙二醇-2-胺基-1-对硝基苯为原料,进行结构改造,合成出七种手性配体,分别与硼烷作用,生成(口恶)唑硼烷,用其催化硼烷不对称还原前手性酮.以苯乙
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以氯霉素前副产品(1S,2S)-1,3-丙二醇-2-胺基-1-对硝基苯为原料,进行结构改造,合成出七种手性配体,分别与硼烷作用,生成(口恶)唑硼烷,用其催化硼烷不对称还原前手性酮.以苯乙酮、对甲基苯乙酮、对氯苯乙酮、对溴苯乙酮、对甲氧基苯乙酮为底物,分别得到e.e.值从50-85﹪的光学活性二级醇.研究了温度、滴加速度、催化剂结构对还原结果的影响,反应的最佳条件为:温度40-50℃,滴加速度以滴加时间为1小时左右为宜.不同的手性配体对反应结果也有较大的影响:苯环上硝基的存在,不仅使反应时间延长,而且e.e.值也有明显的下降.另外,研究人员还合成出两种四氢噻唑硫酮的化合物.
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