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目的:构建载99mTc靶向前列腺癌的纳米金胶囊,评估其对人前列腺癌PC-3细胞的体外靶向性及细胞毒性。方法:通过两步还原反应制得中空的纳米金胶囊:首先用纳米钴粒子还原氯金酸,然后以硼氢化钠还原氯金酸;将99mTc包裹于中空的纳米金胶囊(Gold HollowNanocapsules, GHNCs)中,然后通过与FA-PEG-SH反应制备出FA-PEG-GHNCs-99mTc。然后进行:(1)FA-PEG-GHNCs-99mTc的表征测定:分别用透射电子显微镜、扫描电子显微镜观察纳米粒子的形态、表面形貌。(2)放射性配体结合试验计算出Kd及Bmax:采用含不同浓度FA-PEG-GHNCs-99mTc(0.1nM、1nM、10nM、20nM、40nM、60nM、80nM、100nM)的细胞培养液作用于人前列腺癌细胞PC-3,待2h后弃旧培养基、PBS清洗、胰酶消化细胞后测定γ计数。(3)MTT法检测其对前列腺癌细胞PC-3的细胞毒性:培养液中加入含不同浓度的(1nM、10nM、20nM、40nM、60nM、80nM、100nM)的FA-PEG-GHNCs-99mTc溶液,并计算各组细胞的相对增殖率(RGD)值。(4)流式细胞术检测不同浓度的FA-PEG-GHNCs-99mTc溶液是否诱导PC-3细胞凋亡:分为对照组与实验组(20nM、40nM、80nM),共培养24h后,消化、离心、重悬,加入Annexin V/PI试剂,以流式细胞仪分析样品。结果:1.结合试验数据输入GraphPad PRISM5.0处理后得到平均Kd值为39.42nM,Bmax值为2202。2. PC-3细胞与不同浓度的FA-PEG-GHNCs-99mTc共培养24h后的细胞相对增值率(RGR)分别为105.174%、103.487%、105.999%、99.587%、90.251%、84.217%、80.278%。细胞毒性等级分别为0级、0级、0级、0级、Ⅰ级、Ⅰ级、Ⅰ级。3.PC-3细胞凋亡率(早期细胞凋亡率+晚期细胞凋亡率)分别为8.97%±1.71%、9.71%±3.50%、10.37%±3.64%,与对照组细胞凋亡率9.28%±2.79%相比较,无显著性差异。结论:本研究合成的FA-PEG-GHNCs-99mTc纳米金胶囊成功地与人前列腺癌PC-3细胞表面的叶酸受体结合,拥有很好的靶向性;其在较低浓度条件下对PC-3细胞无明显毒性,也未引起细胞凋亡,具有良好的生物相容性。因此,在肿瘤靶向药物运载和肿瘤靶向显像,具有广阔的应用前景,为后期实施SPECT/CT显像引导多功能金纳米胶囊体外控释靶向治疗前列腺癌奠定基础。