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目的：构建载99mTc靶向前列腺癌的纳米金胶囊，评估其对人前列腺癌PC-3细胞的体外靶向性及细胞毒性。方法：通过两步还原反应制得中空的纳米金胶囊：首先用纳米钴粒子还原氯金酸，然后以硼氢化钠还原氯金酸；将99mTc包裹于中空的纳米金胶囊（Gold HollowNanocapsules， GHNCs）中，然后通过与FA-PEG-SH反应制备出FA-PEG-GHNCs-99mTc。然后进行：（1）FA-PEG-GHNCs-99mTc的表征测定：分别用透射电子显微镜、扫描电子显微镜观察纳米粒子的形态、表面形貌。（2）放射性配体结合试验计算出Kd及Bmax：采用含不同浓度FA-PEG-GHNCs-99mTc（0.1nM、1nM、10nM、20nM、40nM、60nM、80nM、100nM）的细胞培养液作用于人前列腺癌细胞PC-3，待2h后弃旧培养基、PBS清洗、胰酶消化细胞后测定γ计数。（3）MTT法检测其对前列腺癌细胞PC-3的细胞毒性：培养液中加入含不同浓度的（1nM、10nM、20nM、40nM、60nM、80nM、100nM）的FA-PEG-GHNCs-99mTc溶液，并计算各组细胞的相对增殖率（RGD）值。（4）流式细胞术检测不同浓度的FA-PEG-GHNCs-99mTc溶液是否诱导PC-3细胞凋亡：分为对照组与实验组（20nM、40nM、80nM），共培养24h后，消化、离心、重悬，加入Annexin V/PI试剂，以流式细胞仪分析样品。结果：1.结合试验数据输入GraphPad PRISM5.0处理后得到平均Kd值为39.42nM，Bmax值为2202。2. PC-3细胞与不同浓度的FA-PEG-GHNCs-99mTc共培养24h后的细胞相对增值率（RGR）分别为105.174%、103.487%、105.999%、99.587%、90.251%、84.217%、80.278%。细胞毒性等级分别为0级、0级、0级、0级、Ⅰ级、Ⅰ级、Ⅰ级。3.PC-3细胞凋亡率（早期细胞凋亡率+晚期细胞凋亡率）分别为8.97%±1.71%、9.71%±3.50%、10.37%±3.64%，与对照组细胞凋亡率9.28%±2.79%相比较，无显著性差异。结论：本研究合成的FA-PEG-GHNCs-99mTc纳米金胶囊成功地与人前列腺癌PC-3细胞表面的叶酸受体结合，拥有很好的靶向性；其在较低浓度条件下对PC-3细胞无明显毒性，也未引起细胞凋亡，具有良好的生物相容性。因此，在肿瘤靶向药物运载和肿瘤靶向显像，具有广阔的应用前景，为后期实施SPECT/CT显像引导多功能金纳米胶囊体外控释靶向治疗前列腺癌奠定基础。