灯盏花又叫灯盏细辛,是菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Vant.)Hand-Mazz的干燥全草,主要分布在我国云南、广西等地。灯盏花素是灯盏花的黄酮类活性成分,具有抗氧化、清除自由基,抑制血小板聚集、抗血栓形成,改善心肌缺血,抗高血压,抗糖尿病等作用。其制剂在临床上常用于治疗心脑血管疾病,高血压,类风湿性关节炎。临床以口服和注射为主。但是口服给药生物利用度低,注射给药存在很多安全性问题。本论文应用经皮给药技术,将灯盏花素研制成巴布剂,研究其在体内外吸收性能,希望能为灯盏花素的临床应用提供一个新的安全有效的给药途径。本课题主要做了以下几个方面的研究：1.灯盏花素巴布剂基质配方研究采用正交实验法,选取明胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸钠、甘油四个因素,选用Lg(34)正交表安排实验,根据《中国药典》2010年版第一部,评价巴布剂的量化指标是初黏力,感官指标有皮肤追随性、表面均匀性、透布程度、涂展性,以量化指标和感官指标进行综合评分,优选出灯盏花素巴布剂的基质配方为明胶：PVPK30:PANA:甘油=2：1：2.5：12,对优选的最佳基质配方进行3批验证,结果证明该基质配方可行,所制得的灯盏花素巴布剂有适宜的初黏力,各项感官指标均良好。2.灯盏花素巴布剂体外透皮实验研究本实验选用化学方法促进巴布剂透皮吸收,采用Franz扩散池进行药物的体外透皮研究,考察不同促渗剂氮酮、吐温80、丙二醇及不加促渗剂对巴布剂中灯盏乙素透皮速率的影响,结果得出2%氮酮的透皮速率最大。确定2%氮酮作为巴布剂的透皮促渗剂。透皮速率为46.44μg/(cm2·h)。3.灯盏花素巴布剂成型工艺的研究分别考察基质中各组分的添加顺序、搅拌速度、搅拌时间、炼和温度等影响巴布剂基质质量的关键工艺及工艺参数,确定了基质中各组分的添加顺序为：增稠剂加入到水中充分溶胀为A相,黏合剂、药物、促渗剂等加入到甘油分散均匀为B相,A相加入到B中,缓慢搅拌均匀,用涂布机涂布,晾置,即得。最佳的搅拌速度为400r/min,最佳的搅拌时间是20min,最佳的炼和温度是45℃。4.灯盏花素巴布剂质量评价研究采用高效液相色谱法对巴布剂中灯盏乙素进行含量测定。考察了巴布剂的含膏量、初黏力及赋形性。结果表明其赋形性符合要求。含膏量为10.18g。黏附性能黏住13号钢球。每贴的含量以灯盏乙素计不低于0.115g。5.灯盏花素巴布剂皮肤毒性实验按照经皮给药安全性实验要求,对灯盏花素巴布剂的皮肤刺激性实验、皮肤过敏实验、皮肤毒性实验研究表明：灯盏花素巴布剂对受试动物皮肤无刺激反应,无过敏反应,无毒性反应。故灯盏花素巴布剂是一种安全的外用制剂,可长期使用。6.灯盏花素巴布剂大鼠药动学实验研究将灯盏花素巴布剂经皮给药与市售的灯盏花素片口服给药进行比较,考察灯盏花素巴布剂透皮给药的动物药动学规律。结果表明经皮给药的达峰时间明显延长,巴布剂Tmax是7h,而普通片剂Tmax是4h。AUC也提高了1.39倍。结果表明,灯盏花素巴布剂能在较长时间维持稳定的血药浓度,可以减少给药次数,方便使用。