首次建立“仿生消化+肠道微生物代谢+单层脂质体萃取”技术,模拟中药中黄酮、皂苷在胃肠中的消化、代谢及吸收机制。在结合化学仿生(人工胃、人工肠)与医学仿生(酶的作用)基础上,加入肠道微生物,更逼近人体肠消化系统。以高效液相色谱为检测手段,以消化食糜中单层脂质体亲合态含量界定中药中黄酮、皂苷的生物可给性,通过黄酮、皂苷及其单层脂质体亲合态含量变化,考察中药提取工艺、中药配伍、胃消化、肠消化、肠道微生物代谢时间对黄酮、皂苷生物可给性的影响,具体情况如下:(1)以乙腈-0.03%醋酸水溶液为流动相,应用梯度洗脱,高效液相色谱法(0-3 min乙腈3%,3-15 min乙腈15%,15-26 min乙腈24%,26-40 min乙腈25%)可有效分离、同时测定金线莲提取液中4种黄酮苷元(芦丁、山奈酚、异鼠李素、槲皮素)的含量,经液相色谱-电喷雾离子化质谱联用法验证,结果可靠。(2)以黄酮提取率为指标,评价酶解-醇提、回流-醇提、搅拌-醇提、超声-醇提、超声-微波-醇提、煎煮等6种工艺对提取金线莲中黄酮苷元的提取效果,回流-醇提法最佳,提取时间短,醇用量少,总提取率最高,可达1.497%。(3)经胃肠消化、肠道微生物代谢,胃肠道中三七、片仔癀的皂苷浓度取决于药物释放与代谢的综合效应;三七、片仔癀的皂苷(人参皂苷Rg1、Rb1、Rd1、三七皂苷R1),主要分别于胃液、肠液中溶出;三七中4种皂苷经胃消化1.5小时后,溶出率最高,分别为9.41、31.27、17.57、3.389mg/g,消化时间延长,浓度则降低;片仔癀中4种皂苷经肠消化2小时,皂苷含量最大,分别约为24.75、18.99、16.05、4.12 mg/g,可有效维持浓度4小时;肠道是人体主要吸收器官,因此中药配伍有利于皂苷的肠吸收;肠道微生物代谢加快皂苷的消化分解;据片仔癀规定用量和单层脂质体萃取量,成人,儿童三七(粉末)最大日摄入量分别约为0.99、0.49 g/day。