【摘 要】
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近年来,肿瘤的发病率和致死率正在逐年攀升,化疗药物是肿瘤治疗的重要手段。传统的抗肿瘤药物(如:紫杉醇、喜树碱)具有毒副作用大,溶解性差,易产生多药耐药性等缺陷,因此开发具有选择性的新型抗肿瘤药物是研究发展的重要方向,目前越来越多的研究人员把目光聚集到对其前药的开发上。紫杉醇2位羟基和喜树碱20位羟基的碳酸酯前药的开发近年来颇受关注。但是由于这类碳酸酯前药在人体内较差的药物释放率,限制了它们的临床应
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近年来,肿瘤的发病率和致死率正在逐年攀升,化疗药物是肿瘤治疗的重要手段。传统的抗肿瘤药物(如:紫杉醇、喜树碱)具有毒副作用大,溶解性差,易产生多药耐药性等缺陷,因此开发具有选择性的新型抗肿瘤药物是研究发展的重要方向,目前越来越多的研究人员把目光聚集到对其前药的开发上。紫杉醇2位羟基和喜树碱20位羟基的碳酸酯前药的开发近年来颇受关注。但是由于这类碳酸酯前药在人体内较差的药物释放率,限制了它们的临床应用,所以开发新型的紫杉醇、喜树碱类的碳酸酯前药尤为重要。低氧作为肿瘤的一个很重要的特征,调控着肿瘤的生
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光动力疗法是一种选择性治疗的新技术,在鲜红斑痣的临床治疗上取得了一定效果。但由于目前对鲜红斑痣缺乏客观科学的病灶分级和疗效评价方法,临床医生只能凭借肉眼观测和经验确定临床治疗参数,难以准确把握治疗效果,合理制定治疗方案,因此客观定量的病灶分级评价方法至关重要。本论文提出了一种针对鲜红斑痣光动力治疗的分析评价系统,该系统基于立体视觉技术,通过对患处皮肤三维面型重构、聚类分割和配准,实现了患处重建、病
包装设计中版面的空白空间占版面空间的比率,在这里我们称为包装的版面空白率,大面积的留白设计,在此,我们称其为包装设计的版面高空白率,在设计形式上,它是包装设计视觉形象表现的方式之一。在现代平面设计领域,版面空间的空白多少,基本可以从风格上决定包装设计的特征。或丰富多彩的热闹元素的堆积,或凌厉清冷的理性布置,正在给设计带来的愉悦视觉的艺术效果,一次次的展示着二维空间中的无限魅力。对于包装设计中版面的
碳量子点(Carbon Dots,CDs)是近年来发现的一种新型的纳米荧光材料。因具有水溶性好、光稳定性好、生物毒性小、发射具有尺寸可调等特性,使其在肿瘤细胞的靶向成像及药物传输领域备受关注。本论文以碳量子点为载体,采用非共价键连接聚乙烯亚胺(PEI)并在其表面静电组装透明质酸/阿霉素(HA-Dox)的策略,制备了一种turn-on型的荧光探针PEI-CDs/HA-Dox,发展了一种靶向识别癌症细
研究目的脑卒中(stroke)有两种类型,分别是缺血性脑卒中(Ischemic stroke)、出血性脑卒中(Hemorrhagic stroke),其中缺血性脑卒中的发病率比出血性脑卒中要高,是临床上最常见的脑卒中病理类型。脑卒中会引发血管性认知功能障碍(vascular cognitive impairment,VCI),它增加了脑卒中患者再次复发的几率,严重者将会出现痴呆症状。临床数据显示,
目的本研究通过模拟PM2.5暴露现状,建立PM2.5暴露CB17-SCID肺癌荷瘤小鼠模型,探讨其对小鼠呼吸道菌群变化及其意义;并通过其肺泡巨噬细胞(AM)表型、细胞活性及相关细胞因子等研究,探讨PM2.5对荷瘤状态时的损伤机制。方法1.对CB17-SCID小鼠尾静脉注射A549细胞5×105个/ml建立荷瘤小鼠动物模型。采集并制备浓度为20mg/ml的PM2.5混悬液(按照国家二级标准75μg/
目的大气污染已成为一个日益关注的热点话题,其污染来源广泛,随气象因素扩散到各个角落中。其表面携带的病原微生物和过渡金属离子会导致呼吸道原生菌群发生紊乱,导致微生态失调,引起一些内源性感染。本研究通过模拟大气混合污染物暴露现状,建立不同剂量大气混合污染物干预下SHR大鼠模型,探讨其对SHR大鼠呼吸道微生态的影响以及呼吸道菌群的变化。对SHR大鼠血清中相关细胞因子和心血管系统VEGF信号通路相关基因表
背景:Hedgehog信号通路在哺乳动物生长发育中有着关键作用,主要调控胚胎中枢神经系统中神经管的形成。该通路异常会引起发育异常,更是会诱导基底细胞癌等恶性肿瘤的发生。抑制Hedgehog信号通路可以治疗相关恶性肿瘤,目前已有两个靶向Hedgehog的药物维莫德吉和索尼吉步上市用于治疗基底细胞癌。然而已上市药物在临床阶段就出现了严重的毒副作用和耐药问题,亟需研究新型的Hedgehog信号通路抑制剂
杂环(例如氧化吲哚环、四氢呋喃环等)是一类在天然产物、上市药物中都广泛存在的生物活性骨架。在最新版的统计数据里,我们可以看到在Top 10的榜单里,包含杂环骨架的药物就有6例之多。故寻求其高效、绿色、原子经济型的合成方法是无数化学家的追求目标。重氮化合物是有机领域中一类十分特别但非常重要的化合物;化学家根据其独特的反应性质将其独立出来,命名为重氮化学。我们课题组完成的基于亲电试剂捕捉重氮化合物和羟
紫杉醇(Paclitaxel,Taxol)的发现被认为是天然药物史中具有里程碑意义的事件。目前主要用于治疗卵巢癌,乳腺癌,非小细胞肺癌等。紫杉醇存在于珍稀植物红豆杉中,但天然含量极低,分离提取根本无法满足市场需求,且其结构极其复杂,化学全合成不容易实现。现在普遍采用的是半合成路线,指将人工合成紫杉醇侧链后,再将其与自然界提取的10-去乙酰巴卡亭(10-DAB,紫杉醇母核部分)相连,而10-DAB在
近年来,癌症的发病率、死亡率仍在不断上升,它仍是难以攻克的世界难题。组蛋白去乙酰化酶HDAC在多种癌细胞中高表达,它在基因转录、功能性蛋白调控方面发挥着重要作用,是现在癌症诊断、治疗的一个重要靶标。本论文利用HDAC在肿瘤细胞中的关键作用,设计合成了一个新型的HDAC近红外荧光探针。本论文根据最近研究报道的湖大染料,利用其优异的光学性质对其进行结构改造。在不影响光学性质的前提下,引入HDAC抑制剂