葡激酶的药效学研究和机制初探

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葡萄球菌激酶(简称葡激酶,Staphylokinase)是某些金葡菌产生的一种蛋白质,是具有纤维蛋白特异性的第二代溶栓剂.给正常家兔静脉注射葡激酶,能明显缩短优球蛋白溶解时间,但对血液纤维蛋白原含量、纤维蛋白(原)降解产物(FDP)值无影响.提示该药能激活轿液纤溶系统,但对正常动物无不良影响.在动物血栓模型中,葡激酶对大鼠颈动脉血栓和家兔颈动脉血栓均有良好的溶栓作用.溶栓的同时能明显缩短优球蛋白溶解时间,FDP、D-二聚体值升高,但并不伴有纤维蛋白原的降解.与尿激酶比较,溶栓效果更好,作用也更持久.体外实验中,SAK与SK一样,能与纤溶酶原形成1:1的复合体,从而激活其它的纤溶酶原.但在血液中,该复合物会迅速地被α<,2>-PI所抑制.而在纤维蛋白凝块表面,这种抑制作用大大降低.可是,纤维蛋白凝块的存在使葡激酶激活纤溶酶原的活性大大增强,表明其具有纤维蛋白特异性.
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