本论文分为两个部分，第一部分为抗肿瘤天然产物Argyrin A和E全合成研究，第二部分为细胞凋亡增效剂的合成研究。　　 1．抗肿瘤天然产物Argyrin A和E的全合成研究Argyrins是德国科学家2002年从土壤粘杆菌中分离得到的一系列环肽化合物，包涵八个氨基酸残基。其中Argyrin A通过稳定细胞周期蛋白激酶抑剂p27kip1，防止p27kip1蛋白降解，阻碍肿瘤细胞增殖，表现出强有力的抗肿瘤活性。　　 本文以具有优秀抗肿瘤活性的Argyrin A为合成目标，试图开发更高效经济低毒的合成路线，以常见的氨基酸为起始原料，为Argyrin A的大量生产和应用奠定基础。经过一系列尝试，以间氨基苯甲醚为起始原料，经过14步，以总产率11％完成了天然产物Argyrin A的全合成工作。其中合成路线，尤其是关环位点，与之前的研究有很大的改进。　　 2．细胞凋亡增效剂的合成研究在多细胞组织中，细胞凋亡在新陈代谢上起着至关重要的作用。如果正常的细胞凋亡受到抑制，会引起多种疾病，如癌症和自身免疫疾病。细胞凋亡程序的激活，依赖于天冬氨酸特异性的半胱氨酸蛋白水解酶(caspase)。caspase在正常的细胞内以非活性的酶原存在，经过活化后，会产生一连串的级联反应，最终导致细胞死亡。　　 Harran等科学家以Smac为模型，针对caspase设计合成了很多类似物，性质稳定、耐酶、能透过生物膜，个别化合物的细胞活性，甚至比Smac本身都还要好。选择其中最有前途的一个分子作为目标化合物，开发高效的合成路线，以尽可能短的合成路线，尽可能高的产率，完成其合成工作。