氯啶菌酯的合成工艺研究及康宽类新化合物的合成、生物活性研究

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氯啶菌酯(N-甲氧基-N-[2-[[(3,5,6-三氯吡啶-2-基)氧]甲基]苯基]氨基甲酸甲酯)是一类新型Strobilurin类(嗜球果伞素)杀菌剂,代号为SYP-7017。Strobilurin类(嗜球果伞素)杀菌剂是一类作用机制独特的杀菌剂。它是一种广谱、高效、低毒,且能在植物体内快速降解,具有保护、治疗等作用的新型杀菌剂。本论文对农药、杀菌剂、Strobilurin类杀菌剂等近年来的研发情况及总体趋势进行了概况和研究。通过改变工艺条件,对现有合成工艺进行优化,希望能够找到更加方便、经济、环保的合成工艺方法。以邻硝基甲苯为起始原料确定了合成路线,整个合成路线经由还原、酰化、甲基化、溴化和缩合等反应步骤生成氯啶菌酯,其中以NaBr3/NaHS03取代了传统工艺的NBS、溴素等作为溴化剂,在收率、经济和环保方面有较大改善,通过一系列实验确定了最佳工艺路线。氯啶菌酯的分子结构为:(?)在完成氯啶菌酯的合成工艺之后,本文又对康宽类新化合物的合成方法及结构与活性的关系进行了探讨,通过1HNMR和元素分析等测试手段进行了表征验证。生物活性测试结果表明:部分化合物具有一定的活性。康宽类新化合物的结构通式:(?)
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