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目前中草药基于离子通道为药物靶点的研究很少,然而以离子通道为靶点的药物开发及毒性检测是非常必要的。本文分为三部分,以离子通道(即Cav 1.2、 Cav2.1、Cav2.2、Cav3.1、BK通道、KCNQ1、KCNQ1/KCNE1、 KCNQ1/KCNE3及KCNH2)为药物筛选靶点,研究了来自数种常见的中草药化合物对离子通道的作用。首先,根据三七在治疗高血压疾病方面的临床应用,我们从离子通道角度进一步探讨了三七根总苷对与心血管及神经系统相关的离子通道的作用。其次,根据蜘蛛香在治疗腹痛及镇静安神方面的良好疗效,我们检测了源于蜘蛛香的化合物对与疼痛和睡眠的离子通道的作用,为进一步开发蜘蛛香的临床应用提供了理论和实践基础。最后,本文结合离子通道的功能及不同的常见中草药的药效,以不同离子通道为靶点,筛选了来自不同中草药的化合物。第一章三七根总苷舒张去极化引起的胸主动脉收缩及对离子通道的作用采用离体血管实验检测RPNS0.6,1和4g·L-1,血塞通0.6,1和4 g·L-1,硝苯地平10μmol·L-1对KCl 60mmol·L-1预收缩去内皮胸主动脉的作用；采用双电极电压钳检测RPNS 1g·L-1对表达在爪蟾卵母细胞上的离子通道的作用,即对Cav1.2, Cav2.1, Cav2.2, Cav3.1, KCNH2, KCNQ1, KCNQ1/KCNE1及BK通道的作用。与空白对照组相比,离体血管实验表明RPNS 0.6,1和4g·L-1及硝苯地平10μmol·L-1能对KCl 60 mmol·L-1预收缩的去内皮胸主动脉有完全的舒张作用(P<0.01)：在相同实验条件下,血塞通0.6,1和4 g·L-1则显示了微弱的血管舒张作用,其舒张率分别为(1.5±0.5)%,(7.3±1.2)%和(17.7±1.7)%(P<0.05,P<0.01)。与空白对照组相比,双电极电压钳实验表明RPNS 1g·L-1对Cav1.2,Cav2.2和Cav3.1有明显的抑制作用,对其峰值电流的抑制率分别为：(57.1±8.6)%,(17.2±0.7)%和50+6.8)%(P<0.01)；对BK通道有明显的激活作用,对其峰值电流激活率为：(37.9±2.7)%(P<0.01)；对其他通道(Cav2.1, KCNH2, KCNQ1及KCNQ1/KCNE1)的作用无统计学差异。RPNS可以引起非内皮依赖的血管舒张,且与L-型及T-型钙通道的抑制及BK通道的激活相关,但血塞通对非内皮依赖的血管舒张作用则很微弱；RPNS中存在非内皮依赖的对血管有舒张作用的未知分子,但血塞通没有此类分子；RPNS对与心脏及神经系统相关的离子通道即Cav2.1, Cav2.2, KCNH2, KCNQ1及KCNQ1/KCNE1的作用微弱,这提示RPNS对心脏及神经系统无明显作用。第二章来源于蜘蛛香的化合物对离子通道的作用采用双电极电压钳实验检测来自于蜘蛛香的化合物对表达于爪蟾卵母细胞上的离子通道(即Cav1.2、Cav2.1、Cav2.2、Cav3.1、BK通道、KCNQ1、及KCNH2)的作用。与空白对照相比,化合物(30 μmol·L-1:zjv27、zjv31、zsj3、zsj4、zsj14、 zsj16、zsj11a、zsj17a、zsj 10、zsj 12、zsj 15及zsj 17c)对Cav2.2和Ca,3.1有明显的抑制作用,抑制率为50%。且化合物(zjv27、zjv31、zsj3、zsj4、zsj 14、zsj 16、 zsj 11 a及zsj 17a)对Cav2.2的抑制作用的EC50为0.1～8μmol·L-1但这些化合物均不能完全抑制Cav2.2和Cav3.1,这提示这些化合物不会因为阻断了Cav2.1和Cav3.1而对机体产生不良作用。这与蜘蛛香能治疗腹胀腹痛及镇静安神的药理学作用是稳和。第三章其他中草药的化合物对离子通道的作用采用双电极电压钳实验检测来自于多种中草药的化合物对表达于爪蟾卵母细胞上的离子通道(即Cav1.2、Cav2.1、Cav2.2、Cav3.1、BK通道、KCNQ1、 KCNQ1/KCNEK1、KCNQ1/KCNE3及KCNH2)的作用。与空白对照组相比,没有化合物(30μmol·L-1)对以上通道有明显的作用。