2.甲氧基雌二醇（2-ME,1）是已经进入临床及临床前研究的用于肿瘤治疗的新生血管抑制剂。目前对于该化合物的结构改造,国内外研究主要集中在对雌甾环和环上基团的改造,而以非甾体骨架替代2-甲氧基雌二醇的甾体骨架的研究至今未见报道。7-羟基-3-（4-羟基苯基）-6-甲氧基-4H-色烯-4-酮（4）,是大豆异黄酮的有效活性成分之一,主要来源为大豆的天然提取物,含量少且价格昂贵,国内外的研究多数集中在其心血管和类雌激素方面的作用。该化合物具有的异黄酮结构,异黄酮环与雌甾环在空间上具有十分的相似性,除此之外,化合物4还具有与2-甲氧基雌二醇相应位置相同的基团。为深入研究化合物4的新生血管抑制活性,本论文首先合成了该化合物,测定并首次报道了其体外的新生血管抑制活性(EC₅₀=47.37μM,2-ME:EC₅₀=8.59μM,HUVEC),同时为结构的进一步改造提供了充足的原料来源。在化合物4的结构基础上,进一步设计在母体化合物的4-位引入不同基团,论文探索了4-位羰基与各类含碳,含氮及含硫试剂的反应情况,共合成27个未见文献报道化合物,并逐步加深了对该类化合物物理性质,化学行为等的认识,尤其是该结构中的4-位羰基对亲核试剂的空间位阻和电性大小的要求。对目标化合物及部分中间体进行了人脐静脉内皮细胞（HUVEC）、人肺癌细胞（A549）、人前列腺癌细胞（DU-145）抑制活性测定,其中6个化合物抑制HUVEC生长的IC₅₀小于50μM,8个化合物表现出对人肺癌细胞A549的生长有抑制作用(GI₅₀<20μg/mL),7个化合物表现出对人前列腺癌细胞DU-145的生长有抑制作用(GI₅₀<20μg/mL)。进一步测定了对人脐静脉内皮细胞（HUVEC）有抑制活性的目标化合物对大鼠子宫内膜细胞生长的影响,以及对人脐静脉内皮细胞和大鼠子宫内膜细胞分泌VEGF的影响,结果表明化合物26对大鼠子宫内膜细胞生长的半数抑制浓度(IC₅₀)为53.6μmol/L,显示了对大鼠子宫内膜细胞生长的抑制活性,同时该化合物可以明显地降低人脐静脉内皮细胞和大鼠子宫内膜细胞分泌VEGF的含量。