【摘 要】
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Epibatidine(Ep)是近年来发现的一个结构独特的生物碱,它作用于中枢尼古丁乙酰胆碱受体,不但镇痛作用强,而且非成瘾,但由于其毒性太大而不能应用于临床.该论文在总结Ep桥环和
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Epibatidine(Ep)是近年来发现的一个结构独特的生物碱,它作用于中枢尼古丁乙酰胆碱受体,不但镇痛作用强,而且非成瘾,但由于其毒性太大而不能应用于临床.该论文在总结Ep桥环和开链类似物的合成及构效关系最新研究进展的基础上,应用固-液相转移催化,Mitsunobu缩合,DCC缩合等有机合成技术和反应设计合成了吡啶醚,吡啶胺,吡啶酯和亚甲基连接的双杂环四个系列30个Ep新型类似物.同时,在2,7-二氮杂桥环Ep类似物的合成中,发现了在Y(OTf)<,3>催化下,N-烷氧碳基吡咯,噻吩与甲醛和盐酸伯胺发生Mannich反应的新方法.在探索7-氮杂桥环母体的构建方法过程中,发现了Cr<3+>/Clay和ZnCl<,2>可有效地催化吡咯的α-位与多种共轭烯烃发生Michael加成反应,可在温和的条件下,以良好的收率选择性地得到单或双Michael加成产物.该论文共合成化合物69个,其中新化合物49个,目标Ep类似物30个,经初步药理筛选,发现部分化合物具有生理活性,值得进一步研究.总结了其构效关系,为进一步研究Ep类似物提供指导.
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