【摘 要】
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全世界十大疾病中,精神抑郁症位于第五位。尤其是在工作、生活受到挫折时,抑郁症多有不同程度的表现。为了减少抑郁症的发病率,世界各国都着手开发抗抑郁药物。 文拉法新是一
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全世界十大疾病中,精神抑郁症位于第五位。尤其是在工作、生活受到挫折时,抑郁症多有不同程度的表现。为了减少抑郁症的发病率,世界各国都着手开发抗抑郁药物。 文拉法新是一种不同于其它抗抑郁药的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药。论文对文拉法新的化学结构和其衍生物体系进行了介绍;从药物学角度,探讨了抗抑郁药的设计原则,进一步突出了文拉法新的药理学特性。同时,论文介绍了目前国内外合成文拉法新的主要工艺,对比了采用经腈化中间体合成、经酰胺化中间体合成、经胺基卤代烃中间体合成和拟经环氧化产物中间体合成等四种方法合成文拉法新的各自方法的优缺点。 本文以苯甲醚为原料,经傅一克酰化反应、胺化、还原、氯代和格氏反应制备文拉法新的合成研究,对现有的工艺进行了部分改进,使用SOCl2代替以往工艺中的溴代物,解决了从A3制备A4过程中甲基被脱去的问题;在从A2到A3反应的过程中,向反应体系中添加少量的碘化钠作为反应的催化剂,提高了反应的全程收率。 论文通过实验确定了从苯甲醚到文拉法新五步反应中每一步反应的原料加量,考察了加料方式对反应收率的影响;利用MS、1H—NMR、NMR、HLPC等手段完成了对反应制备得到的中间体Al(4-甲氧基-α-氯代苯乙酮)、A2(4-甲氧基-α-二甲氨基苯乙酮)、A3(N,N-二甲基-2-羟基-(4-甲氧基)苯乙胺)、A4(N,N-二甲基-2-氯-(4-甲氧基)苯乙胺)和目标产品文拉法新进行了表征。并且分离制备得到了左右旋的文拉法新。同时,论文对文拉法新的初步药代的实验研究。通过实验,可以得出以下结论: 1.制备文拉法新的五步反应中,第一步反应制备A1中间体过程中原料
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