白藜芦醇是一种天然存在的二苯乙烯类活性化合物，在自然界的多种植物中都有发现，被认为是一种植物抗毒素。经过多年体内体外研究表明，白藜芦醇具有抗癌、保护心血管、抗突变、抗菌、抗炎、抗氧化、诱导细胞凋亡及雌激素调节等多方面有益人类健康的生物药理活性，受到生物医学界广泛的重视。本论文以天然产物白藜芦醇为原料，对其结构进行了修饰和改造，合成出了20种新的化合物。通过核磁碳谱、氢谱对化合物进行表征，并对新合成的化合物进行体外抗肿瘤活性的研究。首先是对白藜芦醇的甲基化，将三个羟基进行甲基化保护，增加其稳定。然后在白藜芦醇分子的C2位置引入了醛基。再利用Knoevenagel缩合反应在分子内引入了不同结构的芳基氰基丙烯酰胺，合成出了20种新化合物，并对其结构进行了表征。之所以在分子内引入芳基氰基丙烯酰胺结构，是因为有学者发现其可以作为核心药效团来抑制登革热以及西尼罗河病毒，这些亲电试剂以丝氨酸和苏氨酸蛋白酶中的氧亲核体作为靶向目标，与之结合，从而对酶起到共价可逆或不可逆的抑制，进而抑制病毒的繁殖与扩散。其次是利用MTT方法研究了新合成的20种化合物的体外抗肿瘤活，结果显示所合成的化合物都有较强的抗肿瘤活性，且多数化合物的抗肿瘤活性要强于白藜芦醇。对于HuH-7、K562和A-549三株细胞活性最好的化合物分别是化合物13、10、14，其IC50值分别为6.5μg/L、4.3μg/L、5.0μg/L。通过对MTT数据分析，可以看出，芳香胺类衍生物的活性要强于脂肪胺类衍生物。