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丹参酮ⅡA具有确切的心脑血管药理作用和很强的抗白血病、抗肿瘤活性，但其因水溶性差、半衰期短，限制了在临床上的应用。微乳具有增加药物溶解度、延长药物释放时间、减小注射疼痛等优点，是一种应用前景良好的注射用载体。本课题以脂溶性中药成分丹参酮ⅡA为模型药物研制注射用微乳，通过对丹参酮ⅡA相关性质的考察，并借助伪三元相图，着重研究了微乳处方和制备工艺，得到了乳化剂用量较小、增溶效果较好、质量较稳定的空白微乳，并以此为载体，制得丹参酮ⅡA微乳；借助透射电镜、激光粒度分析仪、Zeta电位仪、高效液相色谱仪等检测手段，对丹参酮ⅡA微乳进行了质量研究。本课题，旨在为水难溶性中药成分制备成注射用微乳以及微乳走向生产和临床应用的可行性做出有益尝试。通过对丹参酮ⅡA的溶解行为的考察，发现丹参酮ⅡA属于脂水两难溶性物质；通过对其对光、热稳定性考察，发现光和热对丹参酮ⅡA有一定的影响，需避光贮存；建立了丹参酮ⅡA的体外含量测定方法，为空白微乳的处方筛选和丹参酮ⅡA微乳的质量评价提供了依据。选用注射用大豆磷脂、聚氧乙烯氢化蓖麻油（Cremophor EL）、吐温-80、F68等为乳化剂，无水乙醇、异丙醇、1，2-丙二醇、PEG400、甘油等为助乳化剂，油酸乙酯、三油酸甘油酯、辛酸／癸酸甘油酯（GTCC）、注射用大豆油为油相，在滴定法绘制伪三元相图的基础上来考察乳化剂、助乳化剂及油相等对微乳区面积和油相增溶量能力的影响进行乳化剂、助乳化剂和油相筛选。单一乳化剂体系中，聚氧乙烯氢化蓖麻油／乙醇／油酸乙酯／水体系能得到较大面积的微乳区域，且对油的增溶能力也较好。采用不同亲水亲油性乳化剂配伍作为复合乳化剂，所得到的相图微乳区域面积和对油的增溶能力均较单—乳化剂好，其中以聚氧乙烯蓖麻油／磷脂配伍的效果最好。因此以聚氧乙烯蓖麻油／磷脂为复合乳化剂，对其配比（Rs值）、Km值（复合乳化剂和助乳化剂的质量比）对微乳区域面积和油量增溶能力的影响进行了研究，最终确定了Km值分别为3：1：2和3：1：4。在相图研究的基础上，采用Km（3：1：2和3：1：4）值为指导，制备空白微乳，以外观形态、粒径及其分布、载药量、稳定性为指标，进行微乳处方的筛选，最后确定使用表面活性剂用量最低、油量增溶能力最好的空白微乳处方：聚氧乙烯蓖麻油／磷脂／乙醇／油酸乙酯／水（3：1：2：4：10）。单因素试验考察了微乳的制备工艺（药物加入顺序、分散方式、搅拌时间、搅拌速度和温度）对微乳载药量的影响，最终确定了载药微乳制备条件：先制备空白微乳，再加药后于25℃、200r·min-1磁力搅拌下分散6小时，过滤，即得所需载药微乳。随后按照优选的微乳处方和制备工艺，进行了丹参酮ⅡA微乳的制备，并对丹参酮ⅡA微乳进行了质量研究。所制丹参酮ⅡA微乳为外观均一透明、浅橙色液体，平均粘度为6.5mm3·s-1，电导率为65.9μs·cm-1，pH为6.56。采用透射电镜法考察微乳的形态，发现丹参酮ⅡA微乳基本以球形存在，且分布较均匀。用Nano-Zetasize 3000HS型激光粒度分析仪测定丹参酮ⅡA微乳粒径及其分布情况，所制微乳平均粒径为22.6nm。考察了丹参酮ⅡA微乳的稀释稳定性，所制微乳用双蒸水和生理盐水稀释后未出现混浊，粒径几乎无变化。建立了RP-HPLC法测定丹参酮ⅡA微乳中丹参酮ⅡA的含量，在2.164～138.5μg·ml-1范围内丹参酮ⅡA浓度和色谱缝面积线性关系良好，（r=0.9999，n=6），方法平均回收率为98.75％，RSD为1.45％。用此法测得所制丹参酮ⅡA微乳中丹参酮ⅡA的平均载药量为748.4μg·ml-1，比丹参酮ⅡA在水中的溶解度(7μg·g-1)高了100多倍。以外观、粒径及其分布、含量等为考察指标，对所制微乳的稳定性做了初步评价。4℃下避光放置3个月，丹参酮ⅡA微乳各项指标基本稳定；室温下放置3个月，含量有所下降，外观颜色变浅，其余指标无显著变化。初步稳定性实验结果显示，丹参酮ⅡA微乳基本稳定。综上所述，本研究制得的聚氧乙烯蓖麻油／卵磷脂空白微乳，所用乳化剂、助乳化剂用量低、稳定性好，且能显著提高丹参酮ⅡA的溶解度（较水中提高了100多倍），基本上实现了实验设计的目的，对水难溶性中药成分制备成注射用微乳具有一定实用价值。