癌症是当前人类生命健康面临的最大威胁之一,发病率、死亡率呈逐年上升的趋势。药物治疗是对抗癌症的有效手段之一。随着人们对癌症研究的不断深入,越来越多有效的抗癌药不断出现,化学抗癌药在癌症治疗中占据越来越重要的地位。喜树碱是具有优良抗癌活性的天然生物碱。喜树碱作为先导化合物在开发新的抗癌药物中起到了非常关键的作用。1996年上市了两种喜树碱类药物：拓扑替康(Topotecan)和伊立替康(Irinotecan),目前尚有十余种喜树碱衍生物处于临床研究中的各个阶段,如Gimatecan、Lurtotecan、Karenitecin、Silatecan、 Diflomotecan等。但是目前喜树碱类药物主要还是通过天然喜树碱为原料的半合成得到,对植物资源的依赖制约了其快速发展,无法满足临床上日益增长的需求。我们组在2007年和2008年分别发展了两条基于分子内Diels-Alder反应的合成路线,它们有着反应温和、高效的优势,但是分子内反应、以及使用了难以大量操作的金属试剂使其在应用上仍不理想。为了避免上述缺陷,发展了一条更为简短的化学合成路线,使用简单的操作,简单的原料以及温和的反应条件,实现了对喜树碱及衍生物,特别是天然喜树碱很难或无法直接修饰得到的衍生物的合成。Furoquinolinones是某些生物活性天然产物的骨架结构及重要的合成中间体。我们使用Hendrickson试剂引发的串联环化反应高效地构建了该类骨架结构。