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随着社会与经济的发展,肠易激性综合症(IBS)已经在很多国家和地区广泛分布。肠易激性综合症(IBS)的主要临床症状为腹部不适(腹胀)和(或)疼痛及慢性间隙性排便习惯和大便性状的改变,有时伴随机体其他各系统变化多样的一系列症状。该病症在人群中患病率较高,且病因复杂。据有关资料表明,肠易激性综合症(IBS)的发病率和患病率与年龄、性别、性格和生存环境等等都有一定的关系。
肠易激性综合症(IBS)一般分为三种类型即便秘型、腹泻型和二者兼而有之,其中患有肠易激性综合症(IBS)的患者中女性较多。
现在用于治疗肠易激性综合症(IBS)的药物中能起到良好治疗效果的比较少见。据相关材料看来,一是由于所用的药物中只是针对肠易激性综合症(IBS)的某一个临床病征进行治疗,因此对肠易激性综合症(IBS)的治疗效果就显然不会很理想;二是由于药物本身的副作用很大,给患者造成身体上的损害较大。故患者虽然得到治疗,但患者的生活质量却得不到明显的改善,且患者的经济负担也较重。
就上述情况,一种用于专门治疗便秘型肠易激性综合症(C-IBS)的药物——马来酸替加色罗便相应而生。
马来酸替加色罗(tegaserod maleate)是专门用于女性便秘型肠易激性综合症(C-IBS)治疗的药物,由瑞士由瑞士诺华公司(Novartis)研究开发的,其商品名称为泽马可(Zelnorm),于1992年申请该该药的化合物的专利,到2002年7月成为第一个和唯一一个获美国FDA批准的处方药。随着我国社会经济的发展,生活中忍受便秘型肠易激性综合症(C-IBS痛苦的人越来越多,特别是女性。由于马来酸替加色罗对便秘型肠易激性综合症(C-IBS)的治疗效果显著,副作用小,适合长期服用,所以有一定的开发、生产价值。
本文就国内外文献的报导,对该药进行了合成研究。采用以氨基硫脲做为起始原料,经五步反应制备了目标产物──马来酸替加色罗样品,并借助IR红外谱图、<,1>HNMR核磁共振谱图、<,13>CNMR核磁共振谱图、MS质谱图进行最终产物的结构解析与确认。