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药物的疗效取决于药物本身的性质、纯度、剂量、生产工艺、给药途径、给药时机等因素。随着科学技术的发展,影响药物疗效的另一个重要方面即药物的晶型,也称药物的固态结构已经引起了人们的广泛关注。一些药物由于晶型不同在药效及其它理化性质等方面所产生的差异已经逐步得到证实。对于多晶型药物如制剂为固体口服制剂,必要的晶型研究有利于选择一种在制剂加工工艺或临床治疗学上有意义的晶型,有利于避免因晶型因素导致的临床不安全或疗效低的问题发生。那格列奈(Nateglinide)是一种氨基酸的衍生物,是一种独特的新型抗糖尿病药物,适用于Ⅱ型糖尿病。它通过刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素而产生降糖作用,这种刺激作用依赖于与周围葡萄糖的水平,起效快,持续时间短。那格列奈进餐前服用,降低进餐时血糖,有助于血糖全面控制,同时减少低血糖的危险,对治疗糖尿病有着很好的应用发展前景。通过重结晶、冷冻干燥等方法,我们制得了X2型和无定型那格列奈,分别采用了X-射线粉末衍射技术、高效液相色谱法、元素分析、热分析技术及以及扫描电镜对其进行了表征,说明X2型和无定型是不同于文献报道的B、H和S晶型。我们确定X2型和无定型是新晶型。并且我们发现用冷冻干燥法制得的无定型的形貌为空心柱状,其比表面积为普通的两倍。我们采用了不同的溶剂、不同的温度以及研磨等多种晶型转化方法,研究那格列奈多晶型间的相互转化,发现H晶型可转变为X2晶型,X2晶型可转变为B晶型,H、X2、B晶型可转变为S晶型,H、S、B晶型又可转变为无定型,同时确立了几种晶型之间相互转化的条件。对那格列奈这几种晶型溶解性能的测定和比较表明,无定型的溶解度最大,溶解度由大到小依次为:无定型>X2晶型>H晶型>S晶型>B晶型,求得H,B,S,Amorphous和X2这5种晶型的溶解热分别为28.44KJ/mol,42.84KJ/mol,29.14KJ/mol,23.09KJ/mol和29.51KJ/mol.