强心剂BDF-9148中间体及有机锡类抗肿瘤化合物的合成表征

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第一部分 BDF-9148中间体的合成表征 心血管系统疾病是死亡率最高的疾病之一严重影响人类的健康水平.该文就BDF-9148的合成做出了初步的探索,设计出了完整且便捷易行的合成路线,并对所合成的六个中间体经元素分析、<1>HMR及<13>CMR进行了结构确证,给出了它们的结构,确定为目标化合物.第二部分 抗肿瘤化合物的合成表征活性筛选 该文以有许多生物活性的异羟肟酸化合物和1-苯基-3-甲基-4-对硝基苯甲酰基-5-吡唑酮(HQ)做配体合成了三个正丁基锡化合物,对其结构进行了表征,并对Bu<,2>SnQ<,2>的单晶结构进行了描述.同时进行了体外抗癌活性筛选,取得预期的良好结果,基本符合李青山教授以往研究的构效关系:1)有机基团R决定整个化合物的抗癌活性,正丁基具有较强的活性;2)配体的性质也影响其活性,尤其是水溶性;3)配体芳环上引入不同的电性基团会导致配合物的配位环境的差异并使配合物在生理环境下表现出不同的动力学和热力学行为,从而造成其抗癌活性的不同.这些化合物的合成使得抗肿瘤药物及其构效关系的研究又向前迈进了一步.
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