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3, 4-二氢嘧啶-2-酮类化合物（3,4-dihydropyrimidin-2-ones，DHPMs）具有显著的药理活性，是治疗高血压、冠心病、心脑血管疾病的重要药物，如可用作钙拮抗剂、降压剂（SQ 32,547、SQ 32,926）、α1a拮抗物、还可以作为研制抗癌药物的先导化合物，并在抗微生物、抗病毒、杀菌、消炎等药物领域有广范的应用。因而合成二氢嘧啶酮母核成为近年来生物活性有机杂环化合物研究的热点之一。合成DHPMs的经典方法是Biginelli缩合反应，即芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯三组分在酸催化下“一锅”反应。上个世纪90年代以来，此反应受到了人们的广泛关注。不同的催化和促进方法被应用于Biginelli反应，反应所用的醛、乙酰乙酸乙酯和尿素三种原料的范围有了很大的扩展，得到了大量结构新颖的3, 4-二氢嘧啶-2-酮类化合物。本论文综述了Biginelli反应的研究进展，发展并合成了N（1）-取代的3, 4-二氢嘧啶-2-酮类衍生物的新方法。该方法操作简便、省时高效、易于分离、经济、产率高，是在环境友好、无毒、无污染的条件下完成的，符合绿色化学的要求。主要研究内容如下：1.在微波照射无溶剂条件下，以芳香醛、乙酰乙酸甲（乙、异丙、正丁）酯或苯甲酰乙酸乙酯、对甲苯基脲为原料在对甲苯磺酸催化下，实现了一锅法Biginelli反应，合成N（1）-取代的3, 4-二氢嘧啶酮类新化合物53个。2.在本工作中，从催化剂、反应温度、溶剂、投料比、反应时间、微波功率等方面探讨了反应条件。通过五个系列研究，确定了进行Biginelli反应合成N（1）-取代3, 4-二氢嘧啶酮化合物的最佳反应条件是：对甲苯磺酸5 mol%催化、无溶剂、微波（XH-200 A）照射功率600 W、红外传感器控制温度60 C、投料比n（苯甲醛）：n（对甲苯基脲）：n（β-酮酸酯） = 1.0：1.0：1.8、反应时间15-25 min。3.目标化合物结构经核磁共振氢谱（1H NMR）、红外光谱（IR）、核磁共振碳谱(13C NMR)、高分辨质谱（HRMS）等表征。其中六个化合物的结构通过单晶X-射线衍射分析得以确证。本工作较系统地研究了五个系列N-取代3, 4-二氢嘧啶酮类化合物的合成方法。我们在微波照射、无溶剂、对甲苯磺酸催化条件下，通过Biginelli反应，实现了一锅法合成N-取代的3, 4-二氢嘧啶酮类化合物。通过对反应原料的选择、合成路线的设计、反应条件的优化以及对目标产物的结构表征系统地证明了该方法的有效性。我们希望这种以绿色、环境友好的方式合成N-取代3, 4-二氢嘧啶酮类化合物，能够完善Biginelli反应在二氢嘧啶酮类化合物合成中的应用，同时为建立此类化合物库和筛选新的药物提供理论基础。