高脂血是导致动脉硬化的重要因素之一,治疗高脂血症的最终目的是抑制动脉硬化进一步发展,从而防止心脑血管等疾病引起的死亡。西药治疗高脂血症虽有肯定的疗效,但有不同程度的副作用。紫苏子是唇形科植物紫苏的果实,含油率在30~50% ;紫苏子油富含脂肪酸,尤其是α-亚麻酸(α-linolenic acid,简称α-LNA)含量高达60~70%。α-亚麻酸属ω-3系列不饱和脂肪酸,具有降血脂、降血压、抗癌、抗过敏等重要作用。由于富含α-LNA,紫苏子油的氧化及热稳定性不是很好,这就影响了紫苏子油的广泛应用,因此有的专家正在研究将紫苏子油制成粉末、软膏等形式,使其稳定,但是紫苏子油药用制剂的开发现在仍处于起步阶段,目前仅有紫苏子油软胶囊开发成功,因此本文拟开发紫苏子油静脉注射乳剂,以提高其稳定性及生物利用度,加快药物在体内的分散过程,同时使药物缓释、控释,延长药效。本文首先通过正交试验,筛选出超临界CO2萃取紫苏子油的最佳条件,提取紫苏子油,再进一步进行精制,得到紫苏子精油。以乳剂的粒径分布、离心稳定性常数及zeta电位为评价指标,利用单因素试验和正交试验的方法,确定乳剂的最优处方及最佳制备工艺,同时确定了乳剂的pH值和灭菌条件。对所制备之乳剂的稳定性进行考察,通过光照、高温加速试验及长期实验的考察,证明了制备乳剂的稳定性是可靠的。同时建立了α-LNA含量的气相色谱检测方法。初步的药效学实验结果表明,紫苏子油静脉注射乳剂能够显著降低大鼠血清总胆固醇(TC),同时能够影响甘油三酯(TG),高密度脂蛋白胆固醇稍有升高。本文研制的紫苏子油静脉注射乳剂理化性质稳定,药效明显,应用开发前景良好。