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新时代农药创制的主题为：“高效、安全、与环境相容性高”。双酰肼类杀虫剂因有独特的作用方式,使其对哺乳动物及非靶标生物具有非同寻常的安全性,而且对抗性害虫表现出很高的杀虫活性。香豆素广泛存在于自然界中属于苯并杂环,且具有一定的生物活性。本文以双酰肼为先导化合物,采用活性亚结构拼接原理,将香豆素引入到双酰肼类衍生物中,合成18个化合物—N’-取代苯乙酰基-N-叔丁基-2-氧-2H-取代苯并吡喃-3-酰肼(I-7a-I-7i)。R1=H,R=H、6-OCH3、6-t-buty1、6-CH3、7-CH3、8-CH3、6-C1、6-F、6-Br; R1=4,6-CH3,R=H、6-OCH3、6-t-buty1、6-CH3、7-CH3、8-CH3、6-C1、6-F、6-Br。脲嘧啶类除草剂属于原卟啉原氧化酶类除草剂,具有高效、低毒、低残留、除草谱广、对后茬作物无影响等特点。嘧啶水杨酸类除草剂属于乙酰乳酸合成酶抑制剂,具有除草谱广、低毒、高效等特点。本文以脲嘧啶类化合物为先导化合物,采用活性亚结构拼接原理,将4,6-二甲氧基嘧啶引入到脲嘧啶类衍生物中,合成16个化合物—3-(5-(2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-取代苯甲胺基)-2-取代-4-氯苯基)-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(Ⅱ-10a～Ⅱ-10h)。 X=H,R=H、4-OCH3、4-CH3、5-CH3、6-CH3、4-C1、4-F、4-Br; X=F,R=H、4-OCH3、4-CH3、5-CH3、6-CH3、4-C1、4-F、4-Br。本文对所有目标化合物的结构都进行了1H NMR和元素分析表征,部分化合物进行了IR和MS表征；并对其波谱性质、合成方法、反应条件等进行了研究和探讨。对目标化合物进行了初步的生物活性测定,测试结果表明部分化合物具有较好的活性,并对目标化合物的结构与活性关系进行了总结。