三氮唑和哌嗪类化合物是杂环化合物里较重要的两类含氮杂环。一直以来,临床上三氮唑药物被用于研究其抗病毒、抗肿瘤、抗真菌、抗癌等生物活性；而哌嗪衍生物因具有抗抑郁、消炎止痛、抗肿瘤等活性而受到重视；另外,哌嗪环的1,4-位是碱性基团,具有较好的水溶性,因此将其引入药物分子中,能增加药物的水溶性,从而增强药物分子生物活性。所以我们将哌嗪引入到1,2,4-三氮唑衍生物上,希望获得生物活性更好的化合物。设计合成了22个含1,2,4-三氮唑和哌嗪的衍生物(A1-A22)。其合成路线如Scheme1所示。全部目标化合物皆为未见文献报道的新化合物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR, ESI-MS(或HRMS)确证。与此同时,采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(简称MTT比色法)对食管癌细胞(Ec109)、人体肝癌细胞(HepG2)和人体胃癌细胞(MGC803)进行初步的体外生物活性测定。结果表明,对Ee109、HepG2、MGC803的抑制率分别可达到76.03%、68.25%、77.45%。