西洋参茎叶总皂苷碱解成分及生物活性研究

来源 :沈阳药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tom95800
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从西洋参茎叶总皂苷碱降解产物中以及通过对人参皂苷元结构修饰,共分离、半合成得到14个化合物,并通过波谱学数据对全部化合物的结构进行了鉴定。其中,从碱降解产物中分得9个化合物分别是20(S)-protopanaxadiol(1),20(S)-dammar-25(26)-ene-3β,12β,20-triol(2),(20S,24R)-ocotillol(3),20(S)-protopanaxatriol(4),20(S)-dammar-25(26)-ene-3β,6α,12β,20-tetrol(5),dammar-20(21),24-diene-3β,12β-diol(6),dammar-20(21),24-diene-3β,6α,12β-triol(7),20(S)-dammar-25(26)-ene-3β,6α,12β,20,24ξ-pentanol(8),20(S)-dammar-23-ene-25-hydroperoxyl-3β,6α,12β,20-tetrol(9)。对苷元结构修饰得到的5个化合物分别是:20(S)-dammar-3β,20-dihydroxyl-24-ene-12β-suecinate(10),20(S)-dammar-20-hydroxyl-24-ene-3β,12β-disuccinate(11),20(S)-dammar-12β,20-dihydroxyl-24-ene-3β-succinate(12),20(S)-dammar-20-hydroxyl-24-ene-3β,6α,12β-trisuccinate(13),20(S)-dammar-6α,20-dihydroxyl-24-ene-3β,12β-disuccinate(14)。其中,以化合物2,5为苷元的皂苷,在西洋参植物中尚未发现。化合物2,3,5,6,7,8,9为首次通过碱降解得到。化合物5,7,8,9为4个新化合物,通过结构修饰,半合成出10,11,12,13,14共5个新化合物。利用二维核磁共振(2D-NMR)技术,对化合物1-5、7-9、11、13的全部C,H信号作了确切归属,修正了文献中对化合物3及其苷中部分碳信号归属错误。另外,通过NOESY谱还确定了化合物3中C25位-OH的相对构型。 初步的药理实验结果表明,化合物3具有较好的抗脑缺血作用。体外细胞毒实验表明:化合物1,12,13对人结肠癌细胞HCT-8具有明显的抑制作用,其IC50值分别为31.6,33.5,38.6μg/ml。
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