肥胖症和精神疾病严重影响人类身体健康，其发病与中枢神经递质密切相关。前期研究发现柴胡(Bupleurum chinense)提取物和石菖蒲(Acrous tatarinowii)提取物分别对5-羟色胺2C(5-HT2C)受体和褪黑素2(MT2)受体具有明显的激动活性。为了阐明其活性成分，以活性追踪为指导，对两种中药提取物进行系统研究。利用各种色谱方法从柴胡活性部位分离鉴定21个柴胡皂苷(1-21)，包括1个新化合物(9)，8个化合物(1-7、9)对5-HT2C受体具有明显激动活性，其EC50值为16.73-78.76μM，构效关系研究表明苷元中的五元醚环是活性必需基团，且与连接的糖的数目密切相关。动物实验表明柴胡中的主要成分柴胡皂苷a(saikosaponin a，2)在3.0、6.0 mg/kg的剂量下对大鼠的摄食量和体重增长具有明显的抑制活性，在给药24 h后的食欲抑制率分别为39.1％和69.2％，在连续给药7天后的体重增长抑制率分别为13.6％和16.4％。从石菖蒲提取物活性部位分离得到化合物α-细辛醚(α-ascrone，22)、β-细辛醚(β-ascrone，23)、）-细辛醚(γ-ascrone，24)，活性测定结果表明三者分别在406.67、406.67、376.67μg/mL浓度时对MT2受体的激动率为93.72％、92.55％、98.20％。还从石菖蒲提取物非活性部位分离得到了21个苯丙素、木脂素和倍半萜类化合物(25-45)，其中5个化合物为首次从菖蒲属植物中分离得到。　　继续对菊科木本植物栌菊木(Nouelia insignis)的木质部、皮以及叶的LC-MS分析中发现三部分化学成分存在差异且木质部中主要含有二萜及其苷类成分。在LC-MS指导下对栌菊木木质部提取物中的二萜类成分进行分离并鉴定出15个对应贝壳杉烷型二萜类成分(46-60)，其中包括7个新的二萜苷类化合物(46-52)。活性测试结果表明化合物51和60对NO生成有明显抑制活性，其IC50值分别为3.19±0.25和3.84±0.20μM。　　论文的最后还对中国专利中抗抑郁活性天然产物研究进展以及柴胡属植物化学成分和药理活性研究进展进行了综述。　　第一章柴胡减肥活性成分　　柴胡(Bupleurum chinense)为伞形科柴胡属植物，其根作为柴胡入药。前期研究表明柴胡根粗提物对食欲调节作用的主要靶点，5-羟色胺2C(5-HT2C)受体具有明显的激动活性。通过体外活性追踪得到活性部位，动物实验表明活性部位在3.0 mg/kg、9.0 mg/kg的剂量下对大鼠的摄食量和体重增长具有明显的抑制活性，在给药24 h后的食欲抑制率分别为15.6％和29.9％，在连续给药7天后的体重增长抑制率分别为4.5％和11.6％。为了进一步阐明其活性的物质基础，利用各种色谱方法（常压柱层析:硅胶、葡聚糖凝胶LH-20;中压制备;HPLC半制备）和各种波谱分析手段(UV，MS，1D-和2D-NMR)从活性部位分离鉴定了21个柴胡皂苷类化合物:3-O-β-D-fucopyranosylsaikosapogenin f(1)、柴胡皂苷a(saikosaponin a，2)、6"-O-乙酰化柴胡皂苷a(6"-O-acetylsaikosaponin a，3)、3"，6"-O-二乙酰基柴胡皂苷a（3"，6"-di-O-acetylsaikosaponin a，4）、柴胡皂苷d(saikosaponin d，5)、柴胡皂苷e(saikosaponin e，l6)、6"-O-乙酰化柴胡皂苷e(6"-O-acetylsaikosaponin e，7)、柴胡皂苷c(saikosaponin c，8)、22-羰基柴胡皂苷d(22-oxo saikosaponin d，9)、柴胡皂苷b1(saikosaponin b1,10)、柴胡皂苷b2(saikosaponin b2，11)、3"-O-乙酰化柴胡皂苷b2(3"-O-acetylsaikosaponin b2，12)、4"-O-乙酰化柴胡皂苷b2(4"-O-acetylsaikosaponin b213)、6"-O-乙酰化柴胡皂苷b2(6"-O-acetylsaikosaponin b214)、3"，6"-O-二乙酰基柴胡皂苷b2(3"，6"-di-O-acetylsaikosaponin b2,15)、柴胡皂苷g(saikosaponin g，16)、hydroxysaikosaponina(17)、柴胡皂苷b3(saikosaponin b3，18)、6"-O-乙酰化柴胡皂苷b3(6"-O-acetylsaikosaponin b3，19)、 bupleurosideⅢ(20)、柴胡皂苷f(saikosaponin f,21)，其中化合物9为新化合物。活性筛选结果表明化合物1-7、9具有较强的5-HT2C受体激动活性，其EC50值为16.73-78.76μM。初步的构效关系分析表明活性可能与苷元中的五元醚环和连接的糖的数目有关。其中，柴胡中的主要成分柴胡皂苷a(saikosaponin a，2)对5-HT2C受体激动活性的EC50值为21.08±0.33μM，其在3 mg/kg、6 mg/kg的剂量下对大鼠的摄食量和体重增长具有明显的抑制活性，在给药24 h后的食欲抑制率分别为39.1％(P＜0.01)和69.2％(P＜0.01)，在连续给药7天后的体重增长抑制率分别为13.6％(P＜0.01)和16.4％(P＜0.01)。　　该工作是在体内和体外活性指导下，初步揭示了传统中药柴胡对5-HT2C受体激动活性和减肥活性的物质基础，为柴胡在减肥方面的应用提供了科学依据。　　第二章石菖蒲抗精神疾病活性成分　　石菖蒲为天南星科菖蒲属植物石菖蒲(Acrous tatarinowii)的干燥根茎，具有开窍豁痰、醒神益智、化湿开胃之功效，常用于精神系统疾病的治疗。我们前期研究发现石菖蒲乙醇提取物在416.67μg/mL的浓度下对褪黑素2(MT2)受体有激动作用，激动率为71.85％。为了阐明其活性的物质基础，本研究应用活性追踪法从中药石菖蒲活性部位中分离得到3个细辛醚类化合物:α-细辛醚(a-ascrone，22)、β-细辛醚β-ascrone，23)、γ-细辛醚(γ-ascrone，24)，活性测定结果表明三者分别在406.67、406.67、376.67μg/mL浓度时对MT2受体的激动率分别为93.72％、92.55％、98.20％。　　进一步对非活性部位进行了分离，从中得到21个苯丙素、木脂素以及倍半萜类化合物，分别为(E)-methyl isoeugenol(25)、1-(3，4-二甲氧基苯)丙烷-1-羰基(1-(3，4-dimethoxyphenyl)propan-1-one，26)、1-(2，4，5-二甲氧基苯)丙烷-1-羰基(1-(2,4，5-trimethoxyphenyl)propan-1-one，27)、1-(2，4，5-二甲氧基苯)丙烷-1，3-二羰基(1-(2,4，5-trimethoxyphenyl)propan-1，3-dione，28)、3-(3，4，5-三甲氧基苯)丙烷-1-羟基(3-(3,4，5-trimethoxyphenyl)propan-1-ol，29)、acoraminol A(30)、1-乙醇基-(2，4，5-三甲氧基苯)丙烷-2-羟基(1-ethoxy-(2，4，5-trimethoxyphenyl)propan-2-ol，31)、细辛醛(asarylaldehyde，32)、3，4-二甲氧基苯酚(3，4-dimethoxyphenol，33)、galgrauin(34),veraguensin(35)，桉脂素(eudesmine,36)、undulatoside A(37)、tatarinowin A(38)、1β，6α-dihydroxy-7-epi-eudesm-3-ene(39)、1β,6β-dihydroxy-7-epi-eudesm-3-ene(40)、2-hydroxyacoronene(41)、2-acetyloxyacronene(42)、acorone(43)、tatrinoid B(44)、acotatroneA(45)，其中化合物31、33、37、39、40为首次从菖蒲属植物中分离得到。　　第三章栌菊木中二萜类成分　　栌菊木(Nouelia insignis)为菊科栌菊木属木本植物，前期对其化学研究表明主要含有二萜、三萜、甾醇、脂肪酸等类化合物。本研究对栌菊木的叶、皮及木质部进行了LC-MS分析，发现三部分的化学成分存在一定的差异，且二萜及其苷类成分主要存在于木质部部分。在LC-MS的指导下，对栌菊木木质部提取物分离鉴定了15个二萜类成分，其中包括7个新的苷类成分，分别命名为栌菊木苷A-G(noueosides A-G，46-52)，以及8个已知化合物，分别为ent-11α,12α,15α-trihydroxykaur-16-en-19-oic acid(53)、 ent-15α-hydroxykaur-16-en-19-oic acid(54)、paniculosideⅠ(55)、paniculosideⅤ(56)、ent-11α,15α-dihydroxykaur-16-en-19-oic acid(57)、 paniculosideⅡ(58)、 petrokauren L4(59)、ent-11α-hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid(60)。活性测定结果表明化合物51和60对NO生成有明显抑制活性，其IC50值分别为3.19±0.25和3.84±0.20μM。　　第四章中国专利中抗抑郁活性天然产物　　抑郁症是一种世界范围内的严重精神疾病。临床上治疗抑郁症的药物主要以单胺类神经递质为靶点，但是由于其各种毒副作用限制了其应用。多样的化学结构、较为理想的活性使得传统中药成为抗抑郁药物研究的新方向。本章主要对49篇中国专利中的抗抑郁活性天然产物进行综述，涉及化合物56个，根据结构不同分为萜类(34个)、黄酮和口山酮类（6个）、苯丙素类（6个）、酚类（10个）以及其他类型的化合物（8个），为抗抑郁活性天然产物的开发利用提供快速浏览。　　第五章柴胡属植物化学成分及药理活性　　伞形科柴胡属植物全球约有200余种，主要分布于北半球欧亚大陆、北非地区，其中在中国有26种植物被作为传统中药柴胡在多种方剂中应用，用于治疗感冒发热、胸胁胀痛、抑郁症等疾病。柴胡属植物中主要含有三萜皂苷、木脂素、黄酮、聚乙炔等化学成分。现代药理学研究表明柴胡属植物具有抗炎、免疫调节、抗氧化、肝保护、细胞毒、抗病毒等多方面的活性。本章主要对柴胡属植物相关文献进行了查阅，综述了其化学成分，包括143个三萜、48个木脂素、6个苯丙素、14个黄酮和口山酮、22个聚乙炔，和药理活性方面的研究进展。