化学品杀虫剂被广泛应用于农、林及卫生害虫的防治，由于新农药的开发速度远远低于老品种的淘汰速度，昆虫产生抗性的速度又远远高于新的安全高效杀虫剂的研发速度，故市场需要一种具有新作用靶标、新作用方式的化合物，特别用于抗性害虫的防治。啶虫丙醚正好满足这一要求，对现有杀虫剂产生抗性的害虫仍有优异的抑制活性，又具有良好的安全性选择性和全新的作用机制。其主要的活性亚结构是1，1-二氯丙烯基，因此1，1-二氯丙烯衍生物的合成工作已广泛而深入地开展。本文基于活性亚结构拼接和生物电子等排原理，设计合成了五类共77个结构新颖的1，1-二氯丙烯衍生物，母体骨架分别含有香豆素、查尔酮、苯并噻唑、苯并嗯唑、醛肟醚和α、β-不饱和酮肟醚，取代基包括(?)二唑、三唑并嘧啶、色酮和甲氧基丙烯酸酯等活性单元。本文首次将1，1-二氯丙烯基直接与巯(氧)基氮杂环相连，设计合成一大类具有全新骨架结构的杀虫活性化合物。用~1H NMR，GC-MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征，代表性化合物用X-射线单晶衍射进一步确证。各类化合物的母体骨架如下：生物活性普筛试验表明，系列Ⅰ化合物的Ar为苯环时，苯环上的吸电子基团对斜纹夜蛾的抑制活性有利：当Ar为苯并噻唑或苯并(?)唑时，稠杂环上的吸电子或给电子基团对活性影响不大，CLogP值在7-9之间时，对小菜蛾均有很好的抑制活性。含肟醚结构的二氯丙烯衍生物Ⅱ和Ⅲ未表现出杀虫活性。化合物Ⅳ中杂环为苯并(?)唑时，对苜蓿蚜虫的抑制活性高于其它杂环，但引入氯对活性不利。对Ⅳi进一步结构修饰，得到含巯(氧)基嘧啶的二氯丙烯衍生物Ⅴ，生测结果表明此类结构没有较大的进一步研究的价值，啶虫丙醚类似物的设计可参照其疏水参数值。生测数据为进一步结构优化并发现高活性杀虫剂提供了理论基础和实验依据。