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单乙酰大花旋覆花内酯(I)是近年从大花旋覆花植物中分离出的一种新的α,β-不饱和倍半萜内酯,具有良好的抗癌生理活性,但其毒副作用很大,对其化学结构改造工作迄今未见报道.为了提高其生理活性,降低其毒副作用,作者选择了以下两类侧链对其进行化学结构改造:A类侧链为2-(N-酰化四氢吡咯)-α-烷氧亚胺羧酸类;B类侧链为N-酰化脯氨酸.