特有属药用植物的化学成分研究

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本学位论文主要报道了我国特有属药用植物裸蒴和斜萼草的化学成分研究。从裸蒴中共分离并鉴定出21个化合物,其中16个为新化合物;从斜萼草中又分离并鉴定出7个化合物,其中4个为新化合物。论文由以下四个部分组成:  首先,为了全面系统地了解我国特有属药用植物化学成分的研究情况,在第一章中对此进行了综述。文中详细介绍了迄今已进行过化学成分研究的51种(分属于31个科中)我国特有属药用植物的研究概况,归纳了从这些植物中鉴定出的新化合物及已知化合物的种类,并简要介绍了部分化合物的生物活性。  第二章是关于特有属药用植物裸蒴的化学成分研究。运用传统色谱及HPLC等现代分离技术,从裸蒴全草的乙醇提取物中共分离并鉴定出21个化合物,其中16个为新化合物。新化合物中有15个为木脂素类化合物,分别命名为裸蒴木脂素A~O(gymnothelignans A~O),其结构分属于联苯环辛烯(dibenzocyclooctene)、裂环木脂素(eupomatilone)和螺二烯酮类木脂素(eupodienone)。后面2种类型是自然界极其少见的骨架类型,到目前为止,它们仅分别从澳大利亚灌木Eupomatia bennettii和E.laurina中分离得到。在化合物1~3(裸蒴木脂素A~C)的分子中出现的由噁唑烯与环己烷形成的螺环结构,以这种结构单元为取代基在自然界还是首次发现。已知化合物包括萜类、黄酮和甾体等化学成分。新化合物的结构通过MS、1D-及2-D NMR、单晶衍射和化学转化等多种方法确定。在此基础上,还通过化学转化的方法探讨了2种木脂素骨架化合物(裂环木脂素和螺二烯酮类木脂素)之间的关系,从而确定了它们的绝对构型,并将3种骨架类型化合物之间的生源联系通过文献和我们的工作全部关联起来。细胞毒活性筛选结果显示该特有植物中的部分木脂素化合物对HepG2和Bc17404细胞系具有中等强度的活性。  第三章报道了特有属药用植物斜萼草的化学成分研究。运用传统色谱技术如硅胶柱色谱、反相C-18柱色谱以及凝胶排阻色谱等多种手段和方法,从斜萼草全草的甲醇提取物中共分离并鉴定出7个化合物。其中4个新化合物分别为2个二萜(斜萼草宁A和13-epi-斜萼草宁A)和2个倍半萜(斜萼草宁B和C)。3个已知化合物分别为1个三萜、1个直链二萜植醇和β-谷甾醇。全部4个新化合物的结构通过MS、1D-及2-D NMR等方法得以鉴定,其绝对构型通过铜靶单晶衍射或钼靶单晶衍射结合高斯计算之旋光值与实验值的比较而确定。细胞毒活性筛选结果显示这些化合物均不具有活性。  第四章是关于一些特有属药用植物提取物的农药活性筛选。利用Syngenta公司的活性筛选平台对12种特有属药用植物(采自西南地区)不同药材部位以及同一药材的不同萃取物,共25个样品进行了抗菌和除草的生物源农药活性筛选。结果表明所筛选的25个样品中,共有18个样品表现出明显的除草/杀虫活性,其中16个样品对模型小麦颖枯表现出很高的活性。活性成分还有待进一步追踪分离、纯化和结构鉴定。  
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